Zašto su nam potrebni lijekovi koji blokiraju histaminske receptore H2 skupine?

Histamin je jedan od vitalnih hormona za čovjeka. On obavlja funkcije neke vrste "čuvara" i dolazi u igru ​​pod određenim okolnostima: težak fizički napor, ozljede, bolesti, alergeni koji ulaze u tijelo, itd. Hormon redistribuira protok krvi na način da minimizira moguće štete. Na prvi pogled, rad histamina ne bi trebao štetiti osobi, ali postoje situacije kada velika količina ovog hormona čini više zla nego dobra. U takvim slučajevima liječnici propisuju posebne lijekove (blokatore) kako bi se spriječilo da histaminski receptori jedne od skupina (H1, H2, H3) počnu raditi.

Zašto ti treba histamin?

Histamin je biološki aktivan spoj koji je uključen u sve glavne metaboličke procese u tijelu. Nastaje razgradnjom aminokiseline zvanom histidin i odgovorna je za prijenos živčanih impulsa između stanica.

Uobičajeno, histamin je neaktivan, ali u opasnim vremenima povezanim s bolestima, ozljedama, opeklinama, unosom toksina ili alergena, razina slobodnog hormona naglo se povećava. U nevezanoj državi histamine uzrokuju:

• grčevi glatkih mišića;
• niži krvni tlak;
• kapilarna dilatacija;
• lupanje srca;
• povećana proizvodnja želučanog soka.

Pod djelovanjem hormona, povećava se izlučivanje želučanog soka i adrenalina, dolazi do edema tkiva. Želučani sok je prilično agresivan okoliš s visokom kiselošću. Kiselina i enzimi ne samo da pomažu u probavljanju hrane, već su sposobni obavljati i funkcije antiseptika - ubiti bakterije koje ulaze u tijelo istovremeno s hranom.

"Upravljanje" procesa odvija se kroz središnji živčani sustav i humoralnu regulaciju (kontrola kroz hormone). Jedan od mehanizama ove regulacije potiče se kroz posebne receptore - specijalizirane stanice, koje su također odgovorne za koncentraciju klorovodične kiseline u želučanom soku.

Pročitajte: Što znači povraćanje krvlju i što učiniti kad se pojavi?

Receptori histamina

Određeni receptori zvani histamin (H) reagiraju na proizvodnju histamina. Liječnici dijele ove receptore u tri skupine: H1, H2, H3. Kao rezultat pobude H2 receptora:

• poboljšano je funkcioniranje želučanih žlijezda;
• povećava tonus mišića crijeva i krvnih žila;
• pojavljuju se alergije i imunološke reakcije;

Mehanizam oslobađanja klorovodične kiseline, blokatori histaminskih H2 receptora djeluju samo djelomično. Smanjuju proizvodnju uzrokovanu hormonom, ali je ne zaustavljaju u potpunosti.

Važno je! Visoki sadržaj kiseline u želučanom soku je prijeteći faktor u nekim bolestima probavnog trakta.

Što su lijekovi za blokiranje?

Ovi lijekovi namijenjeni su za liječenje gastrointestinalnih bolesti, kod kojih je opasna visoka koncentracija klorovodične kiseline u želucu. To su lijekovi protiv čira koji smanjuju izlučivanje, to jest, oni su dizajnirani da smanje protok kiseline u želudac.

Blokatori skupine H2 imaju različite aktivne komponente:

• Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• Nizatidin (Axid);
• Roxatidine (Roxane);
• famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin bismut citrat (Pylorid).

Sredstva izrađena u obliku:

• gotove otopine za intravenozno ili intramuskularno davanje;
• prah za otopinu;
• tablete.

Do danas se cimetidin ne preporučuje za uporabu zbog velikog broja nuspojava, uključujući smanjenu potenciju i povećanje mliječnih žlijezda u muškaraca, razvoj bolova u zglobovima i mišićima, povećanje razine kreatinina, promjene u sastavu krvi, oštećenje CNS-a itd.

Ranitidin ima daleko manje nuspojava, ali se sve manje koristi u medicinskoj praksi, budući da je sljedeća generacija lijekova (Famotidin), čija je učinkovitost mnogo veća, a trajanje djelovanja nekoliko sati duže (od 12 do 24 sata), zamjenjuje.

Važno je! U 1–1,5% slučajeva pacijenti su opaženi imunitet na lijekove koji blokiraju lijekove.

Kada se propisuju blokatori?

Povećanje razine kiseline u želučanom soku je opasno kada:

• ulkus želuca ili dvanaesnika;
• upala jednjaka prilikom bacanja sadržaja želuca u jednjak;
• benigni tumori gušterače u kombinaciji s čir na želucu;
• prijem za prevenciju razvoja peptičkog ulkusa uz dugotrajno liječenje drugih bolesti.

Specifični lijek, doza i trajanje liječenja odabrani su pojedinačno. Otkazivanje lijeka trebalo bi se odvijati postupno, jer su s oštrim završetkom mogući nuspojave.

Preporučamo da znate koje se bolesti mogu pojaviti u jednjaku.

Pročitajte: kada trebate napraviti ezofagoskopiju jednjaka.

Nedostaci u radu blokatora histamina

H2 blokatori utječu na proizvodnju slobodnog histamina, čime se smanjuje kiselost želuca. No, ti lijekovi ne utječu na druge stimulanse sinteze kiseline - gastrin i acetilkolin, to jest, ti lijekovi ne daju potpunu kontrolu nad razinom klorovodične kiseline. To je jedan od razloga što ih liječnici smatraju relativno zastarjelim. Ipak, postoje situacije u kojima je imenovanje blokatora opravdano.

Važno je! Stručnjaci ne preporučuju upotrebu H2 blokatora za krvarenje u želucu ili crijevima.

Postoji prilično ozbiljna nuspojava terapije s upotrebom H2 blokatora receptora histamina - takozvani "kiselinski rebound". Leži u činjenici da nakon povlačenja lijeka ili završetka njegovog djelovanja želudac nastoji „nadoknaditi“, a njegove stanice povećavaju proizvodnju klorovodične kiseline. Kao posljedica toga, nakon određenog vremena nakon uzimanja lijeka, kiselost želuca počinje rasti, uzrokujući pogoršanje bolesti.

Druga nuspojava je proljev uzrokovan patogenom Clostridium. Ako, zajedno s blokatorom, pacijent uzima antibiotike, rizik od proljeva povećava se deset puta.

Suvremeni analozi blokatora

Novi lijekovi, inhibitori protonske pumpe, dolaze zamijeniti blokatore, ali se ne mogu uvijek koristiti u liječenju zbog genetskih ili drugih osobina pacijenta ili iz ekonomskih razloga. Jedna od prepreka za uporabu inhibitora je prilično česta otpornost (otpornost na lijekove).

H2 blokatori se razlikuju od inhibitora protonske pumpe na gore što se njihova učinkovitost smanjuje s ponovljenim liječenjem. Stoga dugotrajna terapija uključuje upotrebu inhibitora, a H-2 blokatori su dovoljni za kratkoročno liječenje.

Samo liječnik ima pravo odlučiti o izboru lijekova na temelju povijesti bolesnika i rezultata istraživanja. Bolesnici s ulkusom želuca ili dvanaesnika, osobito kod kroničnih bolesti ili pri prvom pojavljivanju simptoma, moraju pojedinačno odabrati supresante kiseline.

Blokatori receptora histamina H2

H2-blokatori receptora histamina su lijekovi čija je glavna aktivnost usmjerena na liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta ovisnog o kiselini. Najčešće, ova skupina lijekova propisana za liječenje i prevenciju čira.

Mehanizam djelovanja H2-blokatora i indikacije za uporabu

Stanični receptori histamina (H2) nalaze se na membrani unutar želučane stijenke. To su parijetalne stanice koje su uključene u proizvodnju klorovodične kiseline u tijelu.

Prekomjerna koncentracija uzrokuje poremećaje u funkcioniranju probavnog sustava i dovodi do čira.

Tvari koje se nalaze u H2-blokatorima smanjuju razinu proizvodnje želučanog soka. Oni također inhibiraju gotovu kiselinu, čija je proizvodnja izazvana konzumacijom hrane.

Blokiranje receptora histamina smanjuje proizvodnju želučanog soka i pomaže u suočavanju s patologijama probavnog sustava.

U vezi s djelovanjem, H2-blokatori se propisuju za takve uvjete:

• čir (i želuca i dvanaesnika);
• ulkus stresa uzrokovan teškim somatskim bolestima;

Doziranje i trajanje primanja H2-antihistaminskih lijekova za svaku od ovih dijagnoza propisuju se pojedinačno.

Klasifikacija i popis blokatora H2 receptora

Izdvojite 5 generacija lijekova za blokiranje H2, ovisno o aktivnom sastojku u sastavu:

• I generacija - aktivni sastojak cimetidin;
• II generacija - aktivna tvar ranitidin;
• III generacija - aktivni sastojak famotidin;

Postoje značajne razlike između lijekova različitih generacija, prije svega u težini i intenzitetu nuspojava.

H2 blokatori I generacije

Trgovački nazivi uobičajenih H2-antihistaminskih lijekova prve generacije:

Gistodil. Smanjuje bazalnu i histaminsku induciranu proizvodnju klorovodične kiseline. Glavna svrha: liječenje akutne faze peptičkog ulkusa.

Uz pozitivan učinak, lijekovi ove skupine izazivaju takve negativne pojave:

• anoreksija, nadutost, konstipacija i proljev;
• inhibiranje proizvodnje jetrenih enzima koji su uključeni u metabolizam lijekova;
• hepatitis;
• poremećaji srca: aritmija, hipotenzija;
• privremeni poremećaji središnjeg živčanog sustava - najčešće se javljaju kod starijih osoba i pacijenata u posebno teškom stanju;

Zbog velikog broja ozbiljnih nuspojava, blokatori H2 generacije prve generacije praktički se ne koriste u kliničkoj praksi.

Najčešća mogućnost liječenja je upotreba H2 blokatora histamina II i III generacije.

Blokatori H2 generacije II

Popis lijekova za ranitidin:

Gistak. Imenovan peptičkim ulkusom, može se koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima protiv čira. Gistak sprječava refluks. Trajanje učinka - 12 sati nakon jedne doze.

Nuspojave ranitidina:

• glavobolje, napadaje vrtoglavice, povremeno zamućenje svijesti;
• promjene u rezultatima testa jetre;
• bradikardija (smanjenje učestalosti kontrakcija srčanog mišića);

U kliničkoj praksi, napominje se da je podnošljivost ranitidina u organizmu bolja od tolerancije cimetidina (lijekova prve generacije).

H2 generatori H2 generacije

Nazivi H2 generacije antihistaminika III:

Ultseran. On djeluje supresivno na sve faze proizvodnje klorovodične kiseline, uključujući stimuliranu unosom hrane, distancu želuca, učincima gastrina, kofeina i djelomično acetilkolina. Trajanje djelovanja - od 12 sati do dana, jer se obično lijek propisuje ne više od 2 ili čak 1 put dnevno.

Nuspojave famotidina:

• gubitak apetita, poremećaji hranjenja, promjena okusa;
• umor i glavobolje;
• alergija, bol u mišićima.

Među pažljivo proučavanim H-2 blokatorima, famotidin se smatra najučinkovitijim i bezopasnim.

Generacija H2 blokatora IV

Trgovački naziv H2-blokator generacije histamina IV (nizatidin): Axid. Osim što inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, značajno smanjuje aktivnost pepsina. Koristi se za liječenje akutnog čira u želucu ili želucu, te je učinkovit u sprječavanju recidiva. Jača zaštitni mehanizam gastrointestinalnog trakta i ubrzava zacjeljivanje ulceriranih mjesta.

Nuspojave tijekom uzimanja Axide nisu vjerojatne. U smislu učinkovitosti, nizatidin je jednak famotidinu.

H2-blokatori V generacije

Trgovački naziv roksatidina: Roxane. Zbog visoke koncentracije roksatidina, lijek značajno potiskuje proizvodnju klorovodične kiseline. Aktivna tvar se gotovo potpuno apsorbira iz zidova probavnog trakta. S istovremenim uzimanjem hrane i lijekova protiv antacida, učinkovitost Roxana se ne smanjuje.

Lijek je iznimno rijedak i ima minimalne nuspojave. Istodobno, ona pokazuje manju aktivnost za suzbijanje kiseline u usporedbi s lijekovima treće generacije (famotidin).

Značajke primjene i doza blokatora H2-histamina

Preparati ove skupine propisuju se pojedinačno, na temelju dijagnoze i stupnja razvoja bolesti.

Doziranje i trajanje terapije određuju se na temelju toga koja skupina H2-blokatora je optimalna za liječenje.

Jednom u tijelu pod istim uvjetima, aktivni sastojci lijekova različitih generacija apsorbiraju se iz gastrointestinalnog trakta u različitim količinama.

Osim toga, sve se komponente razlikuju po performansama.

Farmakološka skupina - H₂-antihistaminici

opis

H₂-antihistaminici inhibiraju proizvodnju klorovodične kiseline u parijetalnim stanicama, kao i pepsin. Uzbuda histamina H₂-receptori su popraćeni stimulacijom svih probavnih, pljuvačnih, želučanih i podzhedochnoy žlijezda, kao i sekrecija žuči. Međutim, najučinkovitije su parijetalne stanice želuca koje proizvode klorovodičnu kiselinu. Ovaj učinak uglavnom je posljedica povećanog sadržaja cAMP (H₂-želučani receptori povezani su s adenilat ciklazom), što povećava aktivnost karboanhidraze, koja je uključena u stvaranje slobodnih klornih i vodikovih iona.

Trenutno se široko koristi liječenje čira na želucu i duodenalnog ulkusa₂-antihistaminici (ranitidin, famotidin, itd.) koji inhibiraju izlučivanje želučanog soka (spontano i stimulirano histaminom), kao i reducira sekreciju pepsina. Osim toga, oni djeluju na imunološke procese (jer blokiraju djelovanje histamina), smanjuju oslobađanje upalnih medijatora i alergijske reakcije mastocita i bazofila. Daljnji razvoj u ovoj skupini spojeva ima za cilj pronalaženje više selektivnog za histamin N₂-supstance s minimalnim popratnim učincima.

H2 antagonisti - receptori histamina

H2-receptori su lokalizirani prvenstveno u sluznici želuca na stanicama obloge koje proizvode klorovodičnu kiselinu, a glavne (sinonim: zimogen) stanice koje proizvode enzime želučanog soka. Također, H2 receptori nalaze se na kardiomiocitima i stanicama pejsmejkera u srcu, u krvnim stanicama i na membranama mastocita. Stimulacija histamin H2 receptora stimulira sve probavne, pljuvačne, želučane i gušterače žlijezde, kao i sekreciju žuči. Histamin ubrzava i jača kontrakcije srca, kao i regulira njegovo oslobađanje iz mastocita (samoregulacija). Parijetalne stanice želuca se u najvećoj mjeri stimuliraju histaminom. Formiranje slobodnih klornih i vodikovih iona (stvaranje klorovodične kiseline) u tim stanicama stimulira se karbonatnom anhidrazom, koja se u njima aktivira uz sudjelovanje cAMP-a. Blokatori H2 receptora inhibiraju aktivnost adenilat ciklaze u tim stanicama, čime se smanjuje količina cAMP u njima.

Glavni učinci djelovanja blokatora H2 - receptora:

● smanjenje svih vrsta izlučivanja klorovodične kiseline u želucu: bazalna, noćna i stimulirana (na primjer, histamin, gastrin, inzulin, ACH, kofein, unos hrane, istezanje dna želuca, itd.);

● smanjenje sinteze pepsina (glavni proteolitički enzim želučanog soka);

● smanjenje motoričke aktivnosti želuca, smanjenje amplitude kontrakcije antruma uz usporavanje prolaza (napretka) želučanog sadržaja;

● negativno vanjsko - i kronotropno djelovanje, pozitivno dromotropno djelovanje (skraćivanje vremena atrioventrikularne provodljivosti - rizik od aritmija).

● povećana sinteza u sluznici želuca i prostaglandina E2 (PGE2) duodenuma, koja ima gastroprotektivnu aktivnost.

PGE2 povećava izlučivanje sluzi i bikarbonata, inhibira stvaranje klorovodične kiseline, povećava brzinu replikacije (oporavak) stanica mukoze, poboljšava protok krvi u krvnim žilama želučane sluznice. Održavanje adekvatnog protoka krvi ne samo da osigurava kisik i hranjive tvari u tkivima, već vam također omogućuje uklanjanje vodikovih iona koji lako prodiru iz lumena želuca u oštećena ili ishemična tkiva sluznice.

Ciklooksigenaze (COX) prvog i drugog tipa su enzimi uključeni u stvaranje prostaglandina iz arahidonske kiseline (vidi Sliku 5 na stranici 63). GCS i NSAID prve generacije, smanjujući aktivnost COX-a, narušavaju sintezu PGE2, koja određuje njihovu ulcerogenost. Druga generacija NSAID-a (meloksikam, nimesulid, celekoksib, rofekoksib) selektivno inhibiraju samo COX-2, koji je odgovoran za sintezu PGE1 (aktivator upalnih medijatora), i ne utječe na COX-1, koji je uključen u sintezu PGE2.

Razlikuju se tri generacije blokatora H2-receptora ("-tidina"):

● cimetidin (histodil) pripada prvoj generaciji;

● drugom - ranitidinu (zantak, ranigast, ranisan, rantak, gistak);

● do trećeg - famotidina (quamatel, famosan).

Za lijekove prve generacije, afinitet je značajno niži nego za lijekove drugog, a pogotovo treće generacije. To omogućuje da se potonji propisuju u mnogo manjim dozama. Osim toga, famotidin se praktički ne podvrgava biotransformaciji u jetri.

Lijekovi se propisuju oralnim putem ili intravenozno (kapanje ili bolus tijekom gastrointestinalnog krvarenja zbog erozija ili čireva sluznice koji su se pojavili na pozadini stresnih reakcija: teške opekline, višestruke ozljede, sepsa, itd.).

Cimetidin je inhibitor mikrosomalnih enzima jetre i na temelju njegove primjene, propisivanje BAB, indirektnih antikoagulanata, trankvilizatora, PDE inhibitora je kontraindicirano (opasnost od njihove kumulacije). To je nepoželjno zajedničko korištenje antacidnih lijekova i blokatora H2 receptora - zbog kršenja apsorpcije potonjeg. Njihova kombinacija s M - antiholinergikom - pirenzepinom je racionalna. Trenutno, uz tradicionalnu metodu korištenja H2-blokatora receptora (cimetidin, 1 tableta 4 puta dnevno, ranitidin, 1 tableta 2 puta dnevno), koristite jednu dozu dnevne doze lijeka navečer u 20.00.

Neželjeni učinci (češće se javljaju kada se koristi cimetidin):

● svi lijekovi prodiru kroz BBB: moguće je (posebno kod djece mlađe od 1 godine i starije osobe) pojava dezorijentacije, dizartrije (poteškoća u izgovoru), halucinacija, napadaja;

● na gastrointestinalnom traktu, moguće su anoreksija (gubitak apetita), proljev i konstipacija.

● tijekom kratkih tečajeva, glavobolje, mialgije, može se pojaviti osip na koži.

• Vezanjem na H2 receptore na površini krvnih stanica, lijekovi mogu uzrokovati leukopeniju, trombocitopeniju, autoimunu hemolitičku anemiju.

• Brzim intravenskim davanjem velikih doza ovih lijekova moguće je kardiotoksično djelovanje (bradikardija, hipotenzija, aritmije);

● lijekovi povećavaju sintezu histamina (zbog aktivacije histidin dekarboksilaze) i njegovo oslobađanje iz mastocita (zbog blokade H2 - receptora na mastocitima). Kao posljedica toga, stanje bolesnika s bronhijalnom astmom može se pogoršati, a tijek lupus eritematozusa može se pogoršati.

Cimetidin blokira androgene receptore, što u nekim slučajevima dovodi do smanjenja broja spermatozoida i impotencije. Ako se lijek propisuje ženi tijekom trudnoće, to može dovesti do rođenja djeteta s adrenogenitalnim sindromom. Cimetidin smanjuje izlučivanje gonadotropnih hormona i povećava razinu prolaktina, uzrokujući ginekomastiju, galaktoreju (spontano istjecanje mlijeka iz mliječnih žlijezda osim dijete), makromastiju (patološki porast mliječnih žlijezda), klitromergiju i kasniji spolni razvoj dječaka.

Nagli prestanak primanja H2 blokatora - histaminskih receptora može dovesti do sindroma povlačenja. Pojava ovog posljednjeg povezana je s hipergastrinemijom, koja se javlja kao odgovor na potiskivanje kiselosti sadržaja, kao i na adaptivne reakcije u obliku promjena gustoće (broja) receptora ili njihovog afiniteta za histamin. Stoga je važno promatrati režim postupnog smanjenja doze antagonista H2-receptora kada se oni ponište i da se koristi farmakološka zaštita uzimanjem drugih antisekretornih sredstava.

Trenutno se u medicinsku praksu uvode novi lijekovi: nizatidin (aksid, niksak), roksatidin (alt) i drugi. Oni imaju još veću aktivnost od famotidina i ne uzrokuju sindrom apstinencije i NNL iz srca, MMC-a i gastrointestinalnog trakta.

8.3. Inhibitori H + -, K + -ATPaza

(inhibitori protonske pumpe)

H + -, K + - ATPaza je enzim koji katalizira (stimulira) rad protonske pumpe (pumpe) parijetalnih stanica. Protonska pumpa je enzimski protein na membrani sekretornih tubula stanica, koji, kao odgovor na stimulaciju membranskih receptora (kolinergički, gastrin ili histamin), prenosi protone (vodikove ione) iz stanice u lumen želuca u zamjenu za kalijeve ione. Inhibitori protonske pumpe (IPPili protonska pumpa - PPI) omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol, itd. "-Razoli", inhibirajući H + -, K + - ATPazu, prekidaju završnu fazu sekrecije klorovodične kiseline. Da bi se vratila sposobnost izlučivanja klorovodične kiseline, parijetalna stanica prisiljena je sintetizirati novi enzimski protein, koji traje oko 18 sati.

PPI su prolijekovi i pretvaraju se u inhibitore samo pri kiselom pH želučanog soka (pri pH ne većem od 4), tj. Održavaju kiselost tijekom dana u granicama koje su povoljne za zacjeljivanje čira na želucu ili dvanaesniku. Nakon aktivacije, oni međusobno djeluju sa SH-skupinama (aminokiseline cistein) H + -, K + - ATPase, čvrsto blokirajući njegovu funkciju.

IPP intenzivno i trajno suzbija sve vrste izlučivanja soli. Oni su učinkoviti čak i kada je nemoguće potisnuti izlučivanje klorovodične kiseline uz pomoć M - antiholinergika ili blokatora H2 - receptora. Lijekovi također ometaju protonsku pumpu kod H. Pylori, što je posljedica njihovog bakteriostatičkog učinka. Intravenski lijekovi primijenjeni s venskim krvarenjem iz čireva i erozija.

Ovi lijekovi su otporni na kiseline i slabo se apsorbiraju kada se ispuštaju u kiselo okruženje. Stoga se one uzimaju per os u obliku kapsula otpornih na kiseline ili se njihov unos u obliku suspenzije ispire s alkalnim otopinama.

Kada se koristi IPP, koncentracija gastrina u krvi povećava se kompenzirajuće, tj., S naglim povlačenjem lijekova, moguće je povlačenje sindroma.

Datum dodavanja: 2015-11-26; Pregleda: 702; PISANJE NALOGA

H2 blokatori - receptori histamina

Blokatori H₂-Receptori histamina ometaju djelovanje histamina na parijetalne stanice, smanjujući njihovu sekretornu aktivnost. Oni inhibiraju izlučivanje, ubrzavaju zacjeljivanje čireva, uklanjaju dnevne i noćne bolove, imaju hemostatski učinak. Primijeni H_2- blokatori histamina u ulkusu želuca i čira na dvanaesniku, peptički ezofagitis, gastritis itd. Postoje 3 generacije blokatora H₂-receptori histamina:

1 - cimetidin (histodil, tagamet) je lijek prve generacije ove skupine. Dodijelite 3-4 puta dnevno ili 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Neželjene nuspojave: glavobolja, umor, pospanost, osip na koži. Ima antiandrogeno djelovanje, u vezi s kojim može izazvati seksualnu disfunkciju i ginekomastiju kod muškaraca (povećanje grudi). Inhibira mikrosomske enzime jetre i stoga može pojačati djelovanje brojnih lijekova koji se metaboliziraju u jetri. Uz dulju uporabu može uzrokovati leukopeniju. Potrebno ga je otkazati postupno. Kontraindicirano u trudnoći, dojenju, djeci mlađoj od 14 godina, izražena oštećenja bubrežne funkcije i jetre.

Sl.24 Mehanizam djelovanja sredstava koja smanjuju izlučivanje želučanog soka klorovodične kiseline

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - predstavnik 2. generacije blokatora H₂-receptori histamina. Ima izraženiji inhibitorni učinak na izlučivanje klorovodične kiseline i gotovo ne uzrokuje nuspojave. Rijetko se vidi glavobolja, umor, proljev ili konstipacija. Dodijelite 1-2 puta dnevno.

3 - famotidine (quamel, famocide, ulfamid, famo) je aktivniji od ranitidina i ima duže trajanje, je lijek 3. generacije. Dodijelite ga noćima. Praktički ne uzrokuje nuspojave, nema antiandrogeni učinak, ne utječe na mikrosomske enzime.

Blokatori protonske pumpe (H + K + - ATPase)

Ukupni konačni put stimulacije sekrecije (histamin, gastrin, acetilkolin i drugi čimbenici) provodi se na razini vanjske membrane parijetalnih stanica pomoću energetski ovisnog mehanizma (pumpa) izmjene kalijevih iona za vodikove ione. Za to je membrana specifična H + K + -ATPaza, koja osigurava ne samo proizvodnju HCl, nego i ulazak K + iona u krv (Sl. 25). Inhibitori H + K + -ATPaze nepovratno blokiraju protonsku pumpu mukoznih parijetalnih stanica, čime inhibiraju oslobađanje klorovodične kiseline kroz sekretornu membranu.

Sl. Inhibicijski učinak metabolita omeprazola na protonsku pumpu (H + K + ATPaza) parijetalnih stanica želuca

Budući da je veza nepovratna, oporavak enzimske aktivnosti dolazi polako zbog sinteze novih dijelova unutar 4-5 dana - dakle stabilnog i dugotrajnog učinka blokade crpke. Ovi alati koriste se za teške curenje peptičkih ulkusa.

Ova skupina lijekova uključuje omeprazol (omez, losk, nulcid, omegast, ometabol, omeprol), lanzoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) pokazuje izražen antisekretni učinak, dovodi do smanjenja izlučivanja klorovodične kiseline, bez obzira na prirodu stimulusa. Vrlo je učinkovit kod čira na želucu i duodenalnog ulkusa. To je prolijek. Njegovi metaboliti su aktivno povezani s enzimom. Dodijelite unutar 1 puta dnevno, ujutro ili navečer. Nuspojave su rijetke: mučnina, vrtoglavica, alergijske reakcije.

Ponekad se koriste za liječenje čira na želucu s povećanim tonusom vagusnog živca. Tijekom liječenja, lijekovi iz ove skupine pokazuju brojne nuspojave (tahikardija, suha usta, zamagljen vid, poteškoće s mokrenjem, zatvor), stoga se trenutno ne koriste neselektivni M-antikolinergici, kao što je atropin.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) je selektivni blokator M₁- kolinergične receptore želučanih stanica. LS naglašenije inhibira izlučivanje klorovodične kiseline i pepsina, poboljšava cirkulaciju krvi u sluznici. Neželjene nuspojave su manje izražene.

Histaminski receptori

Histaminski receptori

Histaminski receptori

Godine 1966. znanstvenici su dokazali heterogenost receptora histamina i otkrili da učinak djelovanja histamina ovisi o tome kako se veže na receptor.

Identificirana su tri tipa histaminskih receptora:

• H1 - histaminski receptori;
• H2 - histaminski receptori;
• H3 - receptori histamina.

H1-histaminski receptori nalaze se uglavnom na stanicama glatkih (nestabilnih) mišića i velikih krvnih žila. Vezivanje histamina na receptore H1 - histamin uzrokuje spazam mišićnog tkiva bronhija i dušnika, povećava propusnost krvnih žila, a također povećava svrab i usporava atrioventrikularnu provodljivost. Kroz H1 - histaminske receptore provode se proupalni učinci.

Antagonisti H1 receptora su antihistaminici prve i druge generacije.

H2 receptori su prisutni u mnogim tkivima. Vezivanje histamina na H2-histaminske receptore stimulira sintezu kateholamina, želučanu sekreciju, opušta mišiće maternice i glatke mišiće bronha, povećava kontraktilnost miokarda. Kroz H2 - histaminske receptore ostvaruju se proupalni učinci histamina. Osim toga, kroz H2-histaminske receptore pojačava se funkcija T-supresora, a T-supresori podržavaju toleranciju.

Antagonisti H2-histaminskih receptora su buinamid, cimetidin, metilamid, ranitidin itd.

H3 - histaminski receptori odgovorni su za suzbijanje sinteze histamina i njegovo oslobađanje u središnjem živčanom sustavu.

Histaminski receptori

• Sve informacije na stranicama služe samo u informativne svrhe i NISU Priručnik za djelovanje!
• Samo DOKTOR vam može dati točnu DIJAGNOSTICU!
• Potičemo vas da ne radite samoizlječenje, već da se registrirate kod specijaliste!
• Zdravlje vama i vašoj obitelji!

Histamin je biološki aktivna komponenta koja sudjeluje u regulaciji različitih tjelesnih funkcija.

Nastanak histamina u ljudskom tijelu nastaje uslijed sinteze histidina - aminokiseline, jedne od komponenti proteina.

Klinička slika

Što liječnici kažu o liječenju alergijama?

Alergije liječim ljude već dugi niz godina. Kažem vam, kao liječnik, alergije i paraziti u tijelu mogu dovesti do ozbiljnih posljedica ako se ne nosite s njima.

Prema najnovijim podacima SZO, alergijske reakcije u ljudskom tijelu uzrokuju većinu kobnih bolesti. I sve počinje s činjenicom da osoba dobiva svrbi nos, kihanje, curenje nosa, crvene mrlje na koži, u nekim slučajevima, gušenje.

Svake godine 7 milijuna ljudi umre zbog alergija, a opseg oštećenja je takav da gotovo svaka osoba ima alergijski enzim.

Nažalost, u Rusiji i zemljama ZND-a, ljekarničke korporacije prodaju skupe lijekove koji samo ublažavaju simptome, te na taj način postavljaju ljude na određeni lijek. Zato u tim zemljama tako visok postotak bolesti i toliko ljudi pate od "neradnih" droga.

Jedini lijek koji želim savjetovati i službeno preporučuje Svjetska zdravstvena organizacija za liječenje alergija je Histanol NEO. Ovaj lijek je jedini način čišćenja tijela od parazita, kao i alergija i njegovih simptoma. Trenutno je proizvođač uspio ne samo stvoriti visoko učinkovit alat, nego i učiniti ga dostupnim svima. Štoviše, u okviru saveznog programa "bez alergija" svaki stanovnik Ruske Federacije i ZND-a može ga primiti za samo 149 rubalja.

Neaktivni histamin sadržan je u određenim organima (crijevima, plućima, koži) i tkivima.

Izlučivanje se događa u histiocitima (posebne stanice).

Aktivacija i oslobađanje histamina posljedica je:

Osim sintetizirane (vlastite) tvari, histamin se može dobiti u prehrambenim proizvodima:

Višak histamina može se dobiti iz hrane koja se dugo čuva.

Posebno ih je mnogo na nedovoljno niskim temperaturama.

Jagode i jaja mogu stimulirati proizvodnju unutarnjeg (endogenog) histamina.

Aktivni histamin, koji je prodro u krvotok osobe, ima snažan i brz učinak na neke sustave i organe.

Histamin ima sljedeće (glavne) učinke:

• velika količina histamina u krvi uzrokuje anafilaktički šok sa specifičnim simptomima (nagli pad tlaka, povraćanje, gubitak svijesti, napadi);
• povećana propusnost malih i velikih krvnih žila, što rezultira glavoboljom, padom tlaka, nodularnim (papularnim) osipom, ispiranjem kože, oticanjem dišnog sustava; povećano izlučivanje sluzi i probavnih sokova u nosnim kanalima i bronhima;
• hormon stresa adrenalin koji se izlučuje iz nadbubrežnih žlijezda, doprinosi povećanju srčanog ritma i povećava krvni tlak;
• nevoljni grč glatkih mišića u crijevima i bronhijama, praćen respiratornim poremećajima, proljevom, želučanom boli.

Alergijske reakcije daju histaminu posebnu ulogu u svim vrstama vanjskih manifestacija.

Svaka takva reakcija događa se interakcijom antitijela i antigena.

Antigen je, kao što je poznato, tvar koja je barem jednom bila unutar tijela i uzrokovala povećanje njegove osjetljivosti.

Antitijela (imunoglobulini) mogu reagirati samo s određenim antigenom.

Sljedeći antigeni koji su stigli u tijelo su napadnuti antitijelima, s jednom jedinom svrhom - njihovom potpunom neutralizacijom.

Kao rezultat ovog napada, dobivamo imunološke komplekse antigena i antitijela.

Ovi kompleksi se talože na mastocitima.

Zatim se aktivira histamin, ostavljajući krv iz granula (degranulacija mastocita).

Histamin može biti uključen u procese koji su slični alergijama, ali nisu (proces “antigen-antitijelo” ne sudjeluje u njima).

Histamin utječe na posebne receptore koji se nalaze na površini stanice.

Pojednostavljeno, molekule histamina mogu se usporediti s ključevima koji otključavaju određene lokuse - receptore.

Ukupno postoje tri podskupine histaminskih receptora koje uzrokuju određeni fiziološki odgovor:

Alergijski oboljeli, u tijelu tijela, imaju povećan sadržaj histamina, što ukazuje na genetske (nasljedne) uzroke preosjetljivosti.

Blokatori histamina, antagonisti histamina, blokatori histaminskih receptora, blokatori histamina su lijekovi koji pomažu eliminirati fiziološke učinke histamina blokiranjem receptornih stanica koje su osjetljive na njih.

Indikacije za uporabu histamina:

• eksperimentalne studije i dijagnostičke metode;
• alergijske reakcije;
• bol u perifernom živčanom sustavu;
• reumatizam;
• poliartritis.

Međutim, većina terapijskih intervencija usmjerena je protiv neželjenih učinaka uzrokovanih samim histaminom.

Preporučujemo da pročitate

Lišće boginja (varičela) lovi ljude različite dobi, ali najčešće ova bolest može biti pod utjecajem djece.

Dlake na licu žene uzrokuju mnoga iskustva i probleme, od kojih je jedna otprilike sljedeća: kako trajno ukloniti dlake na licu?

Neki roditelji moraju se suočiti s problemom bolesti svojih dugo očekivanih beba od trenutka njihova rođenja.

Alkoholni hepatitis je upalni proces u jetri, koji je posljedica prekomjerne konzumacije alkoholnih pića.

Histaminski receptori

Histamin je biološki aktivna tvar koja je uključena u regulaciju mnogih tjelesnih funkcija i jedan je od glavnih čimbenika u razvoju određenih patoloških stanja - osobito alergijskih reakcija.

Sadržaj

Odakle dolazi histamin?

Histamin u tijelu sintetizira se iz histidina - jedne od aminokiselina koja je sastavni dio proteina. U neaktivnom stanju, on je dio mnogih tkiva i organa (koža, pluća, crijeva), gdje se nalazi u posebnim mastocitima (histiocitima).

Pod utjecajem nekih čimbenika, histamin se prenosi u aktivni oblik i oslobađa iz stanica u opću cirkulaciju, gdje ostvaruje svoj fiziološki učinak. Čimbenici koji dovode do aktivacije i oslobađanja histamina mogu biti ozljede, opekline, stres, djelovanje određenih lijekova, imunološki kompleksi, zračenje itd.

Uz "vlastitu" (sintetiziranu) tvar moguće je u hranu dobiti histamin. To su sirevi i kobasice, neke vrste ribe, alkoholna pića, itd. Proizvodnja histamina često se odvija pod djelovanjem bakterija, stoga je bogata dugotrajnim proizvodima, osobito kada temperatura nije dovoljno niska.

Određene namirnice mogu stimulirati proizvodnju endogenih (unutarnjih) histamina - jaja, jagoda.

Biološki učinak histamina

Aktivni histamin, koji je ušao u krvotok pod utjecajem bilo kojeg od faktora, ima brz i snažan učinak na mnoge organe i sustave.

Glavni učinci histamina:

• Spazm glatkih (nevoljnih) mišića u bronhijama i crijevima (to se očituje, odnosno, bol u trbuhu, proljev, respiratorna insuficijencija).
• Otpuštanje adrenalinskog hormona iz nadbubrežnih žlijezda, što povećava krvni tlak i povećava broj otkucaja srca.
• Povećana proizvodnja probavnih sokova i sekrecija sluzi u bronhijama i nosnoj šupljini.
• Utjecaj na krvne žile očituje se sužavanjem velikog i širenja malih krvnih putova, povećanjem propusnosti kapilarne mreže. Rezultat je oticanje sluznice respiratornog trakta, ispiranje kože, pojava papularnog (nodularnog) osipa na njemu, pad tlaka, glavobolja.
• Histamin u krvi u velikim količinama može uzrokovati anafilaktički šok, koji razvija konvulzije, gubitak svijesti, povraćanje na pozadini oštrog pada tlaka. Ovo stanje je opasno po život i zahtijeva hitnu skrb.

Histamin i alergije

Posebnu ulogu ima histamin u vanjskim manifestacijama alergijskih reakcija.

Kada se dogodi bilo koja od ovih reakcija, interakcija antigena i antitijela. Antigen je tvar koja je već ušla u tijelo barem jednom i uzrokovala je preosjetljivost. Posebne memorijske stanice zadržavaju podatke o antigenu, druge stanice (plazma) sintetiziraju posebne proteinske molekule - antitijela (imunoglobulini). Antitijela imaju strogo pridržavanje - mogu reagirati samo s ovim antigenom.

Naknadni primici antigena u tijelu uzrokuju napad antitijela koja "napadaju" molekule antigena kako bi ih neutralizirali. Formirani imuni kompleksi - antigen i antitijela fiksirana na njega. Takvi kompleksi imaju sposobnost taloženja na mastocitima, koji u neaktivnom obliku sadrže histamin unutar specifičnih granula.

Sljedeći stadij alergijske reakcije je prijelaz histamina u aktivni oblik i izlaz iz granula u krv (proces se naziva degranulacija mastocita). Kada koncentracija u krvi dosegne određeni prag, pojavljuje se biološki učinak histamina, što je gore spomenuto.

Mogu postojati reakcije uz sudjelovanje histamina, koje su slične alergijskim, ali one zapravo nisu (budući da nema interakcije antigen - antitijelo). To može biti u slučaju velikih količina histamina s hranom. Druga mogućnost je izravni učinak nekih proizvoda (točnije tvari u njihovom sastavu) na mastocite s otpuštanjem histamina.

Histaminski receptori

Histamin djeluje djelovanjem na specifične receptore koji se nalaze na površini stanice. Lako je usporediti njegove molekule s ključevima, a receptore s bravama koje otključavaju.

Postoje tri podskupine receptora, a učinak na svaki od njih uzrokuje vlastite fiziološke učinke.

Skupine histaminskih receptora:

1. H₁-receptori se nalaze u stanicama glatkih (nevoljnih) mišića, unutarnje obloge krvnih žila i živčanog sustava. Njihova iritacija uzrokuje vanjske manifestacije alergije (bronhospazam, edem, osip na koži, bol u trbuhu itd.). Djelovanje antialergijskih lijekova - antihistaminskih lijekova (dimedrol, diazolin, suprastin, itd.) - je blokirati H₁-i eliminaciju učinka histamina na njih.
2. H₂-receptori su sadržani u membranama parijetalnih stanica želuca (one koje proizvode klorovodičnu kiselinu). Pripravci iz skupine H₂-Blokatori se koriste u liječenju čira na želucu, jer potiskuju proizvodnju klorovodične kiseline. Postoji nekoliko generacija takvih lijekova (cimetidin, famotidin, roksatidin, itd.).
3. H₃-receptori se nalaze u živčanom sustavu, gdje sudjeluju u provođenju nervnog impulsa. Utjecaj na H₃-receptora mozga zbog sedativnog učinka Dimedrola (ponekad se ova nuspojava koristi kao glavni učinak). Često je to djelovanje nepoželjno - na primjer, prilikom vožnje vozila, potrebno je uzeti u obzir moguću pospanost i smanjenje reakcije nakon uzimanja antialergijskih lijekova. Trenutno razvijeni antihistaminici s smanjenim sedativnim ili sedativnim učinkom ili njegovim potpunim izostankom (astemizol, loratadin, itd.).

Histamin u medicini

Prirodna proizvodnja histamina u tijelu i njegova opskrba hranom igraju veliku ulogu u manifestaciji mnogih bolesti, osobito onih alergijskih. Oni koji pate od alergije imaju povećan sadržaj histamina u mnogim tkivima: to se može smatrati jednim od genetskih uzroka preosjetljivosti.

Histamin se koristi kao terapijsko sredstvo u liječenju određenih neuroloških bolesti, reumatizma, dijagnoze itd.

Međutim, u većini slučajeva terapijske mjere usmjerene su na suzbijanje neželjenih učinaka koje uzrokuje histamin.

• Alergija 325
  • Alergijski stomatitis 1
  • Anafilaktički šok 5
  • Urtikarija 24
  • Quinckeov edem 2
  • Pollinoza 13
• Astma 39
• Dermatitis 245
  • Atopijski dermatitis 25
  • Neurodermatitis 20
  • Psorijaza 63
  • Seboroični dermatitis 15
  • Lyell sindrom 1
  • Toksidermija 2
  • Ekcem 68
• Opći simptomi 33
  • Izlučiv nos 33

Potpuna ili djelomična reprodukcija materijala stranice je moguća samo ako postoji aktivna indeksirana veza do izvora. Svi materijali predstavljeni na web-stranici služe samo u informativne svrhe. Nemojte se samozapamtiti, preporuku treba dati liječnik tijekom konzultacija s punim radnim vremenom.

Antagonisti histamin H2 receptora

H-blokatori ₂ -histaminski receptori su lijekovi koji blokiraju H ₂ -histaminske receptore parijetalnih stanica sluznice želuca (koje je popraćeno smanjenjem izlučivanja želučanog soka) i imaju učinak protiv čira.

Lijekovi u ovoj skupini blok N ₂ -Histaminski receptori parijetalnih stanica sluznice želuca i imaju učinak protiv čira.

Stimulacija H ₂ -histaminski receptori su popraćeni povećanim izlučivanjem želučanog soka, što je uzrokovano povećanjem unutarstaničnog cAMP pod utjecajem histamina.

Na pozadini uporabe blokatora H ₂ -histaminski receptori smanjuju izlučivanje želučane kiseline.

Ranitidin inhibira bazalni i stimulirani histamin, gastrin i acetilkolin (u manjoj mjeri) sekreciju klorovodične kiseline. Pomaže povećati pH želučanog sadržaja, smanjuje aktivnost pepsina. Trajanje lijeka u jednoj dozi je oko 12 sati.

Famotidin inhibira bazalnu i stimuliranu proizvodnju klorovodične kiseline pomoću histamina, gastrina, acetilkolina. Smanjuje aktivnost pepsina.

Cimetidin inhibira histamin posredovano i bazalno izlučivanje klorovodične kiseline i neznatno utječe na proizvodnju karbaholina. Inhibira sekreciju pepsina. Nakon gutanja, terapijsko djelovanje nastaje nakon 1 sata i traje 4-5 sati.

Ranitidin se nakon oralnog davanja brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija se postiže unutar 2-3 sata nakon doze od 150 mg. Biološka raspoloživost lijeka - oko 50% zbog učinka "prvog prolaza" kroz jetru. Obrok ne utječe na stupanj apsorpcije. Vezanje proteina u plazmi - 15%. Prolazi kroz posteljicu. Volumen distribucije lijeka je oko 1,4 l / kg. Poluživot je 2-3 sata.

Famotidin se dobro apsorbira u probavnom traktu. Maksimalna razina lijeka u krvnoj plazmi određuje se nakon 2 sata nakon oralne primjene. Vezanje na proteine ​​plazme je oko 20%. Manja količina lijeka metabolizira se u jetri. Većina se izlučuje nepromijenjena u urinu. Poluživot je od 2,5 do 4 h.

Nakon oralnog uzimanja, cimetidin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Biološka raspoloživost je oko 60%. Vrijeme poluživota lijeka je oko 2 sata, a vezanje na proteine ​​plazme je oko 20-25%. Uglavnom se izlučuje u urinu nepromijenjen (60-80%), djelomično se metabolizira u jetri. Cimetidin prolazi kroz placentarnu barijeru, prodire u majčino mlijeko.

• Prevencija i liječenje čira na želucu i / ili čira na dvanaesniku.
• Zollinger-Ellisonov sindrom.
• Erozivni refluksni ezofagitis.
• Prevencija postoperativnih ulkusa.
• Ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta povezane s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova.

• Preosjetljivost.
• Trudnoća.
• Dojenje.

Oprezno, lijekovi ove skupine propisani su u sljedećim kliničkim situacijama:

• Zatajenje jetre.
• Zatajenje bubrega.
• Dječja dob.

• Sa strane središnjeg živčanog sustava:
  • Glavobolja.
  • Vrtoglavica.
  • Osjećaj umora
• Iz probavnog trakta:
  • Suha usta.
  • Gubitak apetita
  • Povraćanje.
  • Bolovi u trbuhu.
  • Nadutost.
  • Zatvor.
  • Proljev.
  • Povećana aktivnost jetrenih transaminaza.
  • Akutni pankreatitis.
• Od kardiovaskularnog sustava:
  • Bradikardija.
  • Smanjen krvni tlak.
  • Atrioventrikularni blok.
• Iz hemopoetskog sustava:
  • Trombocitopenija.
  • Leukopenija.
  • Pancitopenija.
• Alergijske reakcije:
  • Osip kože.
  • Svrbež.
  • Angioedem.
  • Anafilaktički šok.
• Od osjetila:
  • Pareza smještaja.
  • Zamagljena vizualna percepcija.
• Iz reproduktivnog sustava:
  • Ginekomastija.
  • Amenoreja.
  • Smanjen libido.
  • Impotencija.
• Ostalo:
  • Alopecija.

Prije upotrebe ove skupine lijekova potrebno je isključiti prisutnost malignih tumora u želucu i dvanaesniku.

U pozadini liječenja lijekovima iz ove skupine, treba se suzdržati od prakticiranja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i psihomotornu brzinu.

Opasnost od kardiotoksičnih učinaka H blokatora ₂ -histaminski receptori su povišeni u bolesnika sa srčanim oboljenjima, oštećenjem funkcije jetre i / ili bubrega, s brzim intravenskim davanjem i upotrebom visokih doza.

Tijekom liječenja izbjegavajte uzimanje hrane, pića ili lijekova koji iritiraju želučanu sluznicu.

Ranitidin može uzrokovati akutne napade porfirije.

Famotidin i cimetidin mogu dovesti do lažno negativnih rezultata pri provođenju alergijskih kožnih testova.

Bolesnici stariji od 75 godina trebaju prilagoditi dozu ove skupine lijekova (osobito cimetidin).

H2 blokatori histamina: značajke primjene i troškovi

H2 blokatori histaminskih receptora nazivaju se lijekovima koji se koriste za liječenje probavnih organa u slučaju bolesti povezanih s kiselinski ovisnim stanjem.

Mehanizam djelovanja blokatora h2 temelji se na činjenici da lijek, uzimajući u želudac, obustavlja rad sluznice, čime se smanjuje razina kiselosti želučanog soka.

Svi blokatori histaminskih receptora su lijekovi protiv čira.

opis

Ovisno o bolesti i obliku bolesti, liječnik propisuje sredstva koja će pacijentu najbolje pomoći.

Farmakokinetičke karakteristike

Usporedna svojstva

Tsemitidin

Ovaj lijek se dobro apsorbira iz probavnih organa. Djelovanje počinje 1-2 sata nakon gutanja. Lijek uzima oralno ili parenteralno, dok vrijeme djelovanja i učinak nisu različiti ovisno o načinu primjene. Aktivne tvari prodiru kroz barijeru i mogu biti u mlijeku ili posteljici. Stoga je tijekom trudnoće i dojenja zabranjeno uzimanje lijeka.

Rezidualne tvari se uklanjaju bubrezima unutar 24 sata.

ranitidin

Biološka raspoloživost lijeka kada se daje nije manja od 50%. Kada se koriste tablete, maksimalni učinak se javlja nakon 2 sata; ako koristite šumeću tabletu, učinak će doći u roku od 1 sata. Polovica tvari je prikazana 2-3 sata nakon gutanja. Ostatak - malo kasnije. Prodire u majčino mlijeko i posteljicu.

famotidine

Apsorbirana u želucu nije u potpunosti, samo 40-45%, ima vezu s proteinima od oko 15%. Maksimalni učinak se javlja 1-3 sata nakon primjene, ovisno o dozi i specifičnom slučaju. Lijek djeluje na receptore histamina 10-12 sati. Izlučuje se bubrezima.

Nazatidin

Lijek protiv čira koji blokira rad receptora i smanjuje proizvodnju klorovodične kiseline. Apsorbira se prilično brzo i počinje djelovati unutar 30 minuta nakon gutanja. Oko 60% tvari se izlučuje u urinu nepromijenjeno.

Indikacije i kontraindikacije

Liječnik propisuje blokatore h2 receptora, ako pacijent treba liječenje sljedećih bolesti:

• Želučani i crijevni ulkus.
• Jake lezije sluznice jednjaka.
• Gastroezofagealni refluks.
• Zollinger-Ellisonov sindrom.
• Mendelssohnov sindrom.
• Za prevenciju čira i upale pluća.
• Ako pacijent ima unutarnje krvarenje probavnih organa.
• S pankreatitisom.

Preporučuje se uzimanje H2 blokatora jednom dnevno, prije odlaska u krevet, ali kako je propisao liječnik, doza se može podijeliti u 2 dijela i uzeti ujutro i navečer. Lijekove možete uzimati 4 sata prije operacije.

Kontraindikacije za prijem:

• Osjetljivost na komponente uključene u sastav.
• Ciroza jetre.
• Bolest bubrega.
• Trudnoća i dojenje.
• Dob do 14 godina.

Prije propisivanja lijekova iz ove skupine, liječnik se mora pobrinuti da pacijent nema bolesti koje se mogu maskirati uzimanjem blokatora histaminskih receptora h2. Takve bolesti uključuju rak želuca, tako da se vjerojatnost njegove prisutnosti mora isključiti.

Budući da su blokatori histamina moćni lijekovi u liječenju probavnih organa, oni imaju svoje nuspojave, a kada se pojave, moraju prestati uzimati lijekove.

• Glavobolja i vrtoglavica.
• Pospanost, pospanost, halucinacije.
• Problemi sa srcem.
• Disfunkcija jetre.
• Akutna alergijska reakcija.
• Povećana razina kreatina u krvi.
• Impotencija.
• Ostali problemi.

Famotidin može uzrokovati probleme s stolicom: proljev ili zatvor.

Unatoč kvaliteti i učinkovitosti ove skupine lijekova, oni su inferiorni u odnosu na modernije lijekove, kao što su inhibitori protonske pumpe. Ipak, iz ekonomskih razloga nastavlja se imenovanje histaminskih H2 blokatora, lijekova koji su jeftiniji od inhibitora.

Lijekovi koji blokiraju H2 histaminske receptore smatraju se zastarjelim lijekovima. U medicini postoje 2 vrste lijekova koji smanjuju proizvodnju histaminskih receptora:

• Inhibitori protonske pumpe.
• H2 blokatori.

Uzimanje prvih lijekova ne izaziva ovisnost i može se uzeti s dugotrajnom terapijom. Drugi tip ponovnog upisa smanjuje učinkovitost akcije, pa ih liječnici ne propisuju za više od jednog kratkog tečaja.

Otpornost na H2-blokatore

Nisu svi pacijenti prikladni lijekovi ovog tipa. U 1-5% bolesnika tijekom liječenja i pregleda nije bilo vidljivih promjena u zdravstvenom statusu. To se događa vrlo rijetko, ali čak i ako povećanje doze lijeka ne djeluje, jedini način da se nastavi liječenje je potpuno izmjena lijeka.

Troškovi lijekova

• Ranitidin 300 mg košta od 30 do 100 rubalja po pakiranju.
• Famotidine - tijekom 3 tjedna liječenja koštat će pacijenta od 60 do 140 rubalja.
• Cimetidin - cijena lijekova za puni tijek liječenja je od 43 do 260 rubalja.

Sve vrste histaminskih receptora h2 blokatora su jeftine, svaka osoba ih može priuštiti, ali ne smijete sami odabrati lijek. Da biste odabrali lijek, obratite se liječniku. Učinak uzimanja odgovarajućeg lijeka je pozitivan. U većini slučajeva moguće je doći ako ne do potpunog izlječenja, a zatim i za ublažavanje napada koji pomaže pacijentima da započnu cjeloviti tretman.

priča

Stvaranje takvih lijekova datira iz 1972. godine, kada je engleski znanstvenik James Black sintetizirao i pokušao proučiti molekule histamina. Prvi lijek koji je stvoren je Burimamid. Ispostavilo se da je to beskorisno i istraživanja su se nastavila.

Nakon toga, struktura je blago modificirana i dobila je metilamid. Proučavane su djelotvornosti lijeka, ali je njegova toksičnost premašila dopuštene vrijednosti.

Sljedeći lijek je bio Cimetidin, unatoč činjenici da je snažan lijek, ima mnogo nuspojava. Stoga su stručnjaci razvili modernije lijekove koji zapravo nemaju nuspojava.

Ranitidin se može pripisati drugoj generaciji H2 blokatora. Ispalo je još učinkovitije i sigurnije za bolesne.

Sljedeći alat u ovoj skupini bio je Famotidine. Postoje blokatori histaminskih receptora 4. i 5. generacije, ali liječnici često češće propisuju ranitidin i famotidin: najbolje se nose s kiselinom u želučanom soku. Moguće je uzimati rinitidin jednom dnevno, poželjno prije spavanja, lijek dobro djeluje, a ima relativno nisku cijenu.