Antihistaminici - antihistaminici - antihistaminici

Antihistaminici (od grčke riječi Anti- - protiv + histos - tkivo + latinski amin - amin) specifična je skupina antialergijskih lijekova čiji je farmakološki učinak blokada H-receptora (H dolazi od riječi histamin, histamin). Sinonimi: antihistaminici, antihistamini, antihistaminici. Postoji nekoliko tipova receptora: H1, H2 i H3.

H1 receptori nalaze se u glatkim mišićima bronha, crijeva, arterija, vena, kapilara, srca i neurona središnjeg živčanog sustava. H2 receptori nalaze se u parijetalnim stanicama koje se nalaze na želučanoj sluznici, arterijskim glatkim mišićima, u neuronima CNS-a, srcu, miometriju, mastocitima, bazofilnim i neutrofilnim leukocitima, T-limfocitima, u masnom tkivu. H3 receptori nalaze se u neuronima središnjeg živčanog sustava, kardiovaskularnog sustava, gastrointestinalnog trakta, gornjih dišnih putova.

Antihistaminska klasifikacija

Antihistaminici koji blokiraju H1 receptore (H1-blokatori histamina), time eliminiraju ili reduciraju vrste djelovanja histamina (vidi histamin), kao što je poboljšanje tonusa glatkih mišića bronhija, crijeva, maternice; smanjenje krvnog tlaka (djelomično) povećanja propusnosti kapilara s razvojem edema; svrbež i hiperemija s intradermalnom primjenom histamina ili s pojavom endogenih izvora histamina u koži. Ovi učinci su uglavnom uzrokovani alergijskim reakcijama neposrednog tipa, koje su praćene akutnim izlučivanjem: alergijski rinitis (vidi alergija, anafilaksija), urtikarija, angioedem, ubodi insekata, alergijske reakcije na lijekove, alergije na hranu, serumska bolest, dermatoza (pseudo) alergijske reakcije.

Danas postoje tri generacije lijekova na tržištu: I, II, III skupine antihistaminika.

Antihistaminici I generacije

Antihistaminske skupine - I generacija antihistaminika (40.-20. Stoljeće) - neselektivni blokatori receptora, učinak traje 4-8 sati: difenhidramin, difenhidramin, prometazin (pipolfen, diprazin), suprastin (kloropiramin), diazolin (mebhidrolin), tavegil (clemensin), sehifenadin (fenkarol), ciprofentadin (peritol), ketotifen (zaditen) dimetinden i clemastin - do 12 sati, mebgidrolin - do 24 sata. Oni blokiraju M-kolinergične receptore u perifernim tkivima, što dovodi do smanjenja izlučivanja egzokrinih žlijezda, povećanja viskoznosti sekrecije, uključujući bronhijalna, suhoća sluznice usne šupljine, smanjena pokretljivost gastrointestinalnog trakta i tonus mokraćnog sustava, povećan intraokularni tlak, poremećen smještaj i povećana brzina srca. Moguće je razviti antiemetičko i antiparkinsonsko djelovanje, a neki antihistaminici pokazuju anti-dopaminski, antitusivni i anksiolitički učinak. Nuspojave antihistaminika na probavnom traktu mogu se manifestirati mučninom, povraćanjem, proljevom, smanjenjem ili povećanjem apetita. Učestalost nuspojava je smanjena kada se koriste antihistaminici s hranom. Antihistaminici blokiraju H1 receptore središnjeg živčanog sustava, prodiru u krvno-moždanu barijeru, pospanost, pokazuju sedaciju, smanjuju psihomotornu aktivnost, povećavaju apetit, pokazuju osjećaj umora, slabu koordinaciju pokreta, smanjenu sposobnost učenja i koncentraciju. Diphenhydramine (difenhidramin) lijekovi najčešće uzrokuju sedaciju. Sedativni učinak antihistaminika potencira se pod utjecajem alkohola i drugih supstanci koje djeluju depresivno na središnji živčani sustav: neuroleptici, trankvilizatori, sedativi i drugi lijekovi. Kada se koriste antihistaminici, često je moguće razviti znakove poput tinitusa, vrtoglavice, apatije, umora, smanjene oštrine vida, diplopije, nervoze, nesanice i tremora. Dugotrajnom uporabom antihistaminika smanjuje se njihova djelotvornost (ovisnost). Antihistaminici I generacije ne preporučuju se u prva 3 mjeseca trudnoće, u bolesnika s glaukomom, astmom, benignom hiperplazijom prostate, te u starijih bolesnika. Značajan nedostatak je imenovanje ovih lijekova nekoliko puta dnevno.

Antihistaminici II generacije

Antihistaminici II generacije (80-ih godina 20. stoljeća) - terfenadin (treksil), astemizol (hismanol), loratadin (klaritin), astemizol, akrivastin, cetirizin, ebastin - karakterizira odsutnost sedativnog učinka, učinaka na holin i serotoninske receptore, interakcije s psihotropnim lijekovima i alkoholom, ovisnosti s produljenom upotrebom, kao i visokim afinitetom s H1-receptorima. Vezanje receptora je dugotrajno i nekonkurentno. Ovi lijekovi se propisuju 1-2 puta dnevno. Međutim, terfenadin i astemizol imaju značajnu nuspojavu - učinak na kardiovaskularni sustav (ventrikularne aritmije s produljenim Q-T intervalom na EKG-u, tahikardija se razvija zbog blokade kalijevih kanala koji kontroliraju repolarizaciju miokardnih membrana). Sve generacije II antihistaminika (uz iznimku cetirizina i akrivastina) su prolijekovi koji su uzrokovani aktivnim metabolitima koji se formiraju u jetri enzimom CYP 3A4 sustava citokroma P450. Oni bi trebali biti korišteni sa lijekovima koji su metabolizirani putem istih enzimskih sustava: makrolidnih antibiotika (eritromicin, klaritromicin, oleandomicin, azitromicin), antifungalna lijekove (ketokonazol, itrakonazol), blokatori H2 receptora, cimetidin određena antiaritmici (prokainamid, kvinidin, dizopiramid) antidepresivi (sertralin, fluoksetin i paraksetin), kao i abnormalna funkcija jetre, što može dovesti do kardiotoksičnog učinka (za rfenadin i astemizol).

III generacija antihistaminika

Antihistaminici generacije III su aktivni metaboliti lijekova II generacije (feksofenadin - aktivni metabolit terfenadina, norastemizol - astemizol, desloratadin - loratadin), koji osiguravaju povećanu razinu sigurnosti. Oni inhibiraju medijatore sistemske alergijske upale, uključujući kemokine i citokine, i smanjuju ekspresiju adhezijskih molekula, inhibiraju kemotaksiju, formiranje superoksidnog radikala i aktivaciju eozinofila; smanjiti hiperreaktivnost bronha. Korištenje antihistaminika III generacije je najracionalnije kod dugotrajnog liječenja alergijskih bolesti (sezonski alergijski rinitis, cjelogodišnji alergijski rinitis ili rinokonjunktivitis s trajanjem egzacerbacije više od 2 tjedna, kronična urtikarija, atopični i alergijski kontaktni dermatitis).

Blokatori H2 receptora koji imaju antihistaminsko djelovanje

Blokatori H2 receptora (cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin) su konkurentni antagonisti histamina. S kemijske točke gledišta, treba ih smatrati derivatima histamina. Treba napomenuti da su H2 receptori povezani s adenilat ciklazom. Ova činjenica sugerira da ekscitacija H2 receptora histaminom dovodi do povećanja unutarstaničnog cAMP, što uzrokuje povećanje sekrecijske aktivnosti parijetalnih stanica koje se nalaze na želučanoj sluznici. Osim toga, stimulacija H2 receptora s histaminom povećava broj otkucaja srca, pozitivan inotropni učinak je zabilježen u srcu; u glatkim mišićima arterijskih žila dolazi do smanjenja tonusa u bazofilnim leukocitima i mastocitima - suzbijanju degranulacije; u neutrofilnim leukocitima - supresija kemotaksije, supresija oslobađanja lizosomskih enzima u T-limfocitima - supresija citotoksične aktivnosti, proizvodnja čimbenika koji suzbija migraciju makrofaga; u masnom tkivu - povećanje oslobađanja masnih kiselina. Djelujući na H2 receptore parijetalnih stanica želuca, smanjuju izlučivanje klorovodične kiseline. U manjoj mjeri, izlučuje se gastromukoprotein (unutarnji faktor Castle-a) i pepsin. Ovi antihistaminici imaju nisku lipofilnost, stoga su gotovo nesposobni prevladati krvno-moždanu barijeru. Upotrebljeni su blokatori H2-receptora kao antisekretorni lijekovi za čir na želucu i duodenalni ulkus, peptički (refluksni) ezofagitis, erozivni gastritis, hipergastrinemiju, duodenitis. Za razliku od ranitidina i famotidina, nizatidini su aktivni, traju dulje vrijeme (propisani su 1 puta dnevno) i imaju manje nuspojava.

Blokatori histaminskih receptora H3

H3 receptori su prvi put pronađeni na histaminergičkim neuronima CNS-a u obliku presinaptičkih receptora koji reguliraju stvaranje i otpuštanje histamina. H3-receptori kao meta za farmakološke učinke danas su manje važni. Neuroni koji sadrže histamin uglavnom se nalaze u stražnjem hipotalamusu. Uz inhibicijski učinak na oslobađanje histamina, presinaptički H3 receptori su uključeni u regulaciju proizvodnje drugih medijatora / modulatora (acetilkolin, GABA, dopamin, glutamin, serotonin, norepinefrin), te stoga djeluju i kao heteroreceptori. Osim središnjeg živčanog sustava, H3 receptori postoje u gastrointestinalnom traktu (njihova stimulacija inhibira izlučivanje klorovodične kiseline, oni su uključeni u gastroprotektivno djelovanje), u kardiovaskularni sustav (aktivacija presinaptičkih H3 receptora suzbija adrenergički učinak), u gornjem respiratornom traktu (protuupalni učinak). Blokatori H3-receptora uključuju ciproksifan, klobenpropit, tioperamid, klozapin.

Sinonimi: antihistaminici, antihistaminici, antihistaminici.

Dobro je znati

© VetConsult +, 2015. Sva prava pridržana. Korištenje bilo kojeg materijala objavljenog na web-lokaciji dopušteno je pod uvjetom da je link na izvor. Prilikom kopiranja ili djelomičnog korištenja materijala sa stranica stranice, potrebno je postaviti izravnu hipervezu na tražilice smještene u podnaslovu ili u prvom stavku članka.

Antihistamin - što to znači?

Antihistamin - što je to? Ne postoji ništa komplicirano: takve su tvari posebno dizajnirane da inhibiraju slobodni histamin. Koriste se za borbu protiv alergijskih manifestacija i liječenja simptoma prehlade.

Histamin je neurotransmiter oslobođen iz mastocita imunološkog sustava. Može uzrokovati različite fiziološke i patološke procese u tijelu:

  • oticanje pluća, oticanje nosne sluznice;
  • svrbež i stvaranje mjehura na koži;
  • crijevne kolike, smanjena želučana sekrecija;
  • proširene kapilare, povećana propusnost krvnih žila, hipotenzija, aritmija.

Postoje antihistaminici koji blokiraju receptore histamina H1. Koriste se u liječenju alergijskih reakcija. Postoje H2-blokatori, neophodni u liječenju želučanih bolesti; H3-blokatori histamina zahtijevali su u liječenju neuroloških bolesti.

Histamin uzrokuje alergijske simptome, a H1-blokatori ga sprječavaju i zaustavljaju.

Što su antihistaminici prve ili druge generacije? Pripravci koji blokiraju histamin podvrgnuti su ponovljenim modifikacijama. Učinkovitiji blokatori sintetizirani su u odsutnosti mnogih nuspojava prisutnih u H1-blokatorima. Postoje tri klase blokatora histamina.

Sadržaj

Antihistaminici prve generacije

Prva generacija lijekova, koja inhibira H1 receptore, također obuhvaća skupinu drugih receptora, naime, kolinergične muskarinske receptore. Još jedna značajka je da lijekovi prve generacije djeluju na središnji živčani sustav, jer prodiru u krvno-moždanu barijeru, što uzrokuje nuspojavu - sedativni učinak (pospanost, apatija).

Generacije antihistaminika

Blokatori se biraju nakon procjene stanja pacijenta, sedacija može biti i slaba i izražena. U rijetkim slučajevima, antihistaminici mogu uzrokovati uzbuđenje psihomotornih sustava.

Zapamtite, liječenje blokatora H1 u uvjetima rada koji zahtijevaju povećanu pozornost je neprihvatljivo!

Učinak antihistaminika prve generacije dolazi brzo, ali djeluju samo kratko vrijeme. Uzimanje lijekova više od deset dana kontraindicirano je zbog ovisnosti.

Također, učinak H1-blokatora sličan atropinu uzrokuje nuspojave, među kojima su suhe sluznice, bronhijalna opstrukcija, konstipacija, srčana aritmija.

Kada čir na želucu, u kombinaciji s lijekovima za dijabetes ili psihotropne lijekove, liječnik treba biti oprezan prilikom propisivanja.

Prva generacija antihistamina uključuje suprastin, tavegil, diazolin, difenhidramin, fenkarol.

Antihistaminski lijek prve generacije

Druga generacija antihistaminika

Što znači druga generacija antihistamina? To su lijekovi s poboljšanom strukturom.

Razlike druge generacije sredstava:

  • Ne postoji sedativni učinak. Vrlo osjetljivi pacijenti mogu osjetiti blagu pospanost.
  • Fizička i mentalna aktivnost ostaje normalna.
  • Trajanje terapijskog učinka (24 sata).
  • Nakon liječenja, pozitivan učinak se održava sedam dana.
  • H2 blokatori ne uzrokuju probleme s probavnim traktom.

Također, H2 blokatori su slični H1 blokatorima, uz iznimku utjecaja na neke od receptora. U isto vrijeme, H2-blokatori ne utječu na muskarinske receptore.

Karakteristika antihistaminskih lijekova povezanih s H2-blokatorima, uz brzo napredovanje i produljeno djelovanje, je odsutnost ovisnosti, što vam omogućuje da ih propisujete za razdoblje od tri do dvanaest mjeseci. Kod imenovanja nekih H2-blokatora potrebna je njega, jer lijekovi mogu negativno utjecati na kardiovaskularni sustav.

Moderni liječnik raspolaže različitim antihistaminicima s različitim terapijskim učincima. Međutim, svi oni samo ublažavaju simptome alergija.

Druga generacija antihistaminskih lijekova su klaridol, klaritin, klarisens, rupafin, lomilan, loraheksal i drugi.

Antihistaminici treće generacije

H3-blokatori se odlikuju još većom selektivnošću utjecaja, odabirom određenih receptora histamina. Za razliku od prethodnih dvaju generacija, više nije potrebno prevladati hemato-encefaličnu barijeru, i kao rezultat toga, negativni učinak na središnji živčani sustav nestaje. Nema sedacije, nuspojave su minimizirane.

H3-blokatori uspješno se primjenjuju u terapijskom kompleksu za kronične alergije, sezonski ili cjelogodišnji rinitis, urtikariju, dermatitis, rinokonjunktivitis.

Treća generacija antihistaminika uključuje himalam, traksil, telfast i zyrtec.

Antihistaminici: popis lijekova i obilježja njihove uporabe

Antihistaminici su skupina lijekova koji blokiraju osjetljive završetke stanica na spoj zvan histamin, čime sprječavaju i eliminiraju njegove negativne učinke na tijelo. Isključujući određene receptore s posla, lijekovi uklanjaju alergije, inhibiraju izlučivanje klorovodične kiseline u želucu i djeluju umirujuće.

Vrste antihistaminika i njihova upotreba

H1-blokatori

Pripravci ovog tipa djeluju prvenstveno na H1 receptore. U medicini se koriste za uklanjanje alergijskih reakcija: upala, oteklina, crvenilo, osip i druge stvari.

Podijeljena na 3 generacije:

  1. Prva generacija. Ova se generacija razlikuje po maloj selektivnosti djelovanja. To znači da agensi ne utječu samo na željene stanice, nego i na druge, te tako uzrokuju mnoge neželjene reakcije. Zahtijevati više doza dnevno. I što je veća doza, to je manji očekivani učinak i više strane. Gotovo svi lijekovi uzrokuju pospanost.
  2. Druga generacija Imajte dulje radnje, a aplikacija može biti samo 1 put dnevno. Uzrokuje manje nuspojava, uključujući pospanost.
  3. Treća generacija Oni su aktivni metaboliti prethodne generacije. To znači da supstance ovih lijekova počinju djelovati odmah, ne prolaze prvo, kao i ostale. To rezultira visokom stopom početka djelovanja i smanjenjem negativnog učinka na jetru.

Sve generacije koriste se u sljedećim uvjetima:

  • alergijski rinitis i kašalj;
  • alergijski dermatitis;
  • bubri;
  • svrab, osip na koži;
  • hives;
  • angioedem;
  • anafilaktički šok.

H2 blokatori

Pripravci ove skupine djeluju uglavnom na drugi tip receptora. Odgovoran je za regulaciju proizvodnje klorovodične kiseline u želucu i enzim koji se zove pepsin - odgovoran je za razgradnju proteina.

Značajka: osim djelovanja na probavni sustav, slabo djeluju na imunološke procese u tijelu iu manjoj mjeri na H1 blokatore, smanjuju upalu.

Oni su podijeljeni u nekoliko generacija, gdje je svaki prethodni savršeniji, nedostaju im neke nuspojave i povećava brzinu početka terapijskog djelovanja. Četvrta i peta generacija u Rusiji još nisu registrirane. Prva generacija je prekinuta zbog ozbiljnih štetnih događaja.

Sredstva su pronašla svoju uporabu u liječenju:

  • peptični ulkus i 12 čira dvanaesnika;
  • sprječavanje nastanka erozije kod uzimanja protuupalnih lijekova protiv bolova;
  • ulcerativne lezije jednjaka, koje su nastale zbog izbacivanja želučanog sadržaja u njega;
  • sprječavanje krvarenja u probavnom traktu za vrijeme uzimanja određenih lijekova;
  • gastritis s visokom kiselošću.

H3 blokatori

Receptori trećeg tipa uglavnom se nalaze u mozgu. Za razliku od drugih lijekova, ova skupina tvari ima stimulirajući učinak i može čak poboljšati pamćenje, pažnju, povećati mentalnu učinkovitost.

Do sada su lijekovi koji blokiraju samo ove osjetljive završetke stanica malo. Uglavnom se koriste oni lijekovi koji nemaju selektivnu aktivnost u odnosu na treći tip, ali djeluju na sve vrste histamina.

  • tinitus;
  • gubitak sluha;
  • vrtoglavica, praćena mučninom i povraćanjem.

antihistaminici

Alergijski bolesnici su vjerojatno upoznati s činjenicom da su antihistaminici, jer su ti lijekovi sposobni suzbiti djelovanje glavnog medijatora upale - histamina. Histamin je biološki aktivna tvar koja se proizvodi u tijelu svake osobe, ali u normalnim uvjetima, to jest, s jakim imunitetom i dobrim zdravljem, ne uzrokuje upalnu reakciju, jer je u vezanom obliku.

Fiziološki učinak histamina u tijelu

Histamin utječe na sljedeće sustave:

· Mišićna - uzrokuje grč glatkih mišića

· Vaskularno - opušta zidove krvnih žila, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka

· Probavni - potiče izlučivanje želučanog soka

· Središnji živčani sustav - ima sposobnost uzbuđivanja središnjeg živčanog sustava. Ovaj učinak histamina posljedica je činjenice da u živčanom sustavu postoje receptori koji reagiraju na tu tvar.

Ukupno, postoje tri vrste receptora u tijelu koje se histamin veže na:

  • H1-receptori - nalaze se u glatkim mišićima (najviše u bronhijama i gastrointestinalnom traktu)
  • H2 receptori - smješteni u žlijezdama vanjskog izlučivanja (potiču izlučivanje želučanog soka)
  • H3 receptori - nalaze se u CNS-u

Kada histamin prelazi iz vezanog stanja u slobodno stanje, povećava se njegov fiziološki učinak na tijelo. U takvim slučajevima koriste se antihistaminici koji suzbijaju ovaj neželjeni učinak.

Učinak uzimanja antihistaminskih lijekova

Ovisno o lokalizaciji djelovanja histamina, razlikuju se 3 skupine blokatora histamina:

1. H1 blokatori su tvari koje se propisuju za suzbijanje neposredne vrste alergijske reakcije. Takva bolna stanja uključuju anafilaktički šok, angioedem, urtikariju. Osim toga, lijekovi ovog tipa propisani su za bronhijsku astmu, šok-stanja (ozebline, opekline).

2. H2-blokatori utječu na parijetalne stanice želuca, odnosno smanjuju njihovu aktivnost. Kao posljedica djelovanja H2-blokatora dolazi do smanjenja povećanog izlučivanja želučanog soka. Najčešće, antihistaminici sa sličnim učinkom propisani su za gastrointestinalne bolesti - gastritis, peptički ulkus.

H3-blokatori su lijekovi koji utječu na središnji i periferni živčani sustav. Oni pridonose inhibiciji živčanih procesa. Antihistaminici ove skupine propisani su za neurološke bolesti, histeriju, konvulzije.

Kako rad antihistaminika nije u potpunosti shvaćen. Vjeruje se da ovi lijekovi aktiviraju enzim kroz koji se razgrađuje histamin (histaminaza), čime se oslobađa slobodni histamin iz ciljnih stanica. Osim toga, neki znanstvenici tvrde da je mehanizam djelovanja lijekova zasnovan na blokiranju receptora za histamin. Istodobno, mastociti izlučuju histamin, ali glatke mišiće, kapilare i žlijezde vanjskog izlučivanja ne reagiraju na njegovo djelovanje.

Osim glavnog djelovanja, blokatori histamina djeluju umirujuće, ublažavaju upalu, smanjuju tjelesnu temperaturu, mučninu i povraćanje, imaju slab analgetski učinak. Najčešći oblik oslobađanja lijeka su tablete i ampule za injekcije.

Lijekovi naznačenog djelovanja praktički nemaju nuspojave, iako kod nekih ljudi mogu uzrokovati vrtoglavicu i smanjenje imuniteta (smanjenje leukocita u općoj krvnoj slici). Ako pacijent uzima lijekove koji utječu na živčani sustav, na primjer, difenhidramin, potrebno mu je neko vrijeme napustiti težak mentalni i fizički rad.

Što su antihistaminici i kako ih uzimati

Da biste razumjeli što su antihistamini, morate razumjeti što su histamini i kako na njih djeluju antihistamini.

Histamini - tvari sadržane u takozvanim "masnim stanicama". Nakon kontakta s alergenom, histamini se oslobađaju iz masnih stanica kako bi neutralizirali izazivanu tvar. Upravo histamini utječu na sposobnost prodiranja krvnih žila i uzrokuju pojavu svih poznatih simptoma alergije (svrbež, oteklina, crvenilo, trganje, plikovi, osip, itd.) Postoje tri vrste receptora koji, reagirajući na spoj histamina, imaju različite učinke:

1. H1 receptori. Kada se kombinira s histaminom, uzrokuje svrbež, bronhopulmonalne spazme, povećava propusnost zidova krvnih žila.

2. H2 receptori. Oni reagiraju na histamine tako što opuštaju mišiće maternice, povećavajući izlučivanje želuca, povećavajući kontraktilnost miokarda.

3. H3 receptori. Može spriječiti proizvodnju histamina i spriječiti njegovo prodiranje u živčani sustav.

Sada će biti mnogo lakše razumjeti što su antihistamini i kako oni djeluju.

Mehanizam djelovanja

Antihistaminici su tvari koje imaju sposobnost da blokiraju (inhibiraju) osjetljivost receptora na histamin i zaustave akutni imunološki odgovor. Različite tvari imaju za cilj inhibiranje različitih tipova receptora i, prema tome, imaju različit opseg primjene:

  • H1 blokatori. Oslobodite se simptoma alergija;
  • H2 blokatori. Pomaže u smanjenju izlučivanja želuca, koriste se u liječenju bolesti želuca;
  • H3 blokatori. Koristi se u liječenju bolesti središnjeg živčanog sustava.

Lijekovi koji sadrže inhibitore H1 receptora izumljeni su davne 1936. godine i od tada se stalno poboljšavaju. Do danas postoje antihistaminici I, II i III generacije.

Antihistaminici I generacije

Glavna prednost generacije lijekova I je sposobnost brzog zaustavljanja imunološkog odgovora. U isto vrijeme, učinak ne traje dugo - oko 4-6 sati.

Glavni nedostatak je sposobnost prodiranja kroz krvno-moždanu barijeru. Kao rezultat toga dolazi do depresije CNS-a. Sedativni učinak može se razlikovati po težini i očituje se u znakovima kao što su: pospanost, gubitak pažnje, apatija. Također moguće psihomotorna uznemirenost.

Sedativni učinak sredstava prve generacije uzrokuje kontraindikacije za uporabu kod osoba čija aktivnost zahtijeva posebnu skrb ili uključuje visoku tjelesnu aktivnost.

Među nuspojavama su:

  • slabost;
  • glavobolja;
  • mučnina, povraćanje;
  • promjene stolice;
  • suhe sluznice;
  • pad krvnog tlaka;
  • slabost mišića;
  • pospanost;
  • aritmija.

Što je generacija antihistaminika koju zapravo znam gotovo svatko od nas. One su najpristupačnije, uobičajene i često se koriste za hitnu pomoć od simptoma alergija, liječenje alergija nepoznatog podrijetla, za ublažavanje svrbeža i smanjenje kožnih reakcija, kod alergijskog rinitisa, mučnine u kretanju, migrene, astme.

Lijekovi generacije I izazivaju ovisnost, pa je njihovo dugotrajno korištenje neprihvatljivo. Tijek prijema ne smije biti duži od 7-10 dana.

U skupini I generacije: "Suprastin", "Daizolin", "Dimedrol", "Tavegil", "Fenkrol".

Antihistaminici II generacije

Lijekovi II generacije su savršeniji i lišeni inhibicijskog djelovanja na središnji živčani sustav. Antihistaminsko djelovanje se odvija brzo i traje 24 sata, odnosno jedna doza je dovoljna dnevno.

Glavni nedostatak je kardiotoksični učinak. Antihistaminici II generacije sposobni su blokirati kalijeve kanale srčanog mišića. Kao rezultat - neuspjeh srca. Ovaj učinak pojačava paralelni unos antidepresiva, makrolida, antifungalnih lijekova, soka od grejpa.

Sredstva II generacije nije dodijeljena starijim osobama, bolesnicima sa srčanim bolestima, kao i osobama s teškim poremećajima u jetri.

Moguće nuspojave:

  • suhe sluznice;
  • mučnina i povraćanje;
  • anksioznost;
  • depresija;
  • oslabljena stolica;
  • glavobolja;
  • gastritisa.

Antihistaminici druge generacije koriste se u liječenju angioedema, alergijskog rinitisa, polinoze, urtikarije, ekcema, atopijskih bolesti.

Trajanje prijema može doseći 12 mjeseci.

Skupina lijekova II. Generacije uključuje: "Loratadin", "Fenistil", "Claritin", "Lomilan", "Kladidol", "Rupafin", itd.

III generacija antihistaminika

Što su antihistaminici III generacije? To su posebne tvari - produkti metaboličkih procesa pripravaka II generacije, tzv. "Aktivni metaboliti". Metabolitima nedostaju nedostaci I i II generacije: uklanjaju se CNS depresija i kardiotoksični učinak, isključuje se negativan učinak na jetru, bubrege i gastrointestinalni trakt.

Aktivni metaboliti mogu se koristiti u širokom rasponu pacijenata za liječenje alergijskog konjunktivitisa, rinitisa, polinoze, atopijskog dermatitisa, urtikarije, ekcema, astme.

Nuspojave su praktički svedene na nultu vrijednost. Međutim, to je povremeno moguće:

  • glavobolja;
  • bol u mišićima;
  • slabost;
  • gastritis;
  • mučnina, povraćanje;
  • aritmija;
  • suhe sluznice.

Pripreme treće generacije dopuštene su za stalno korištenje.

Kontraindikacije za prijem metabolita je trudnoća, rano djetinjstvo, individualna netolerancija na bilo koju komponentu.

Skupina metabolita uključuje sljedeće lijekove: "Zyrtec", "Telfast", "Erius".

Lijekovi za djecu

Većina antihistaminika kontraindicirana je za uporabu u ranom djetinjstvu. Međutim, bebe su često osjetljive na alergijske reakcije. Stoga, samo iskusni stručnjak mora odabrati lijek.

Za brzo oslobađanje od simptoma alergije u ranom djetinjstvu, dopustimo primjenu lijekova prve generacije. Da bi se uklonile manifestacije kože, moguće je koristiti antihistaminske masti i kreme.

Tijekom cijelog trajanja uzimanja antihistamina, stanje djeteta treba pažljivo pratiti i ako se pojave bilo kakve nuspojave, odmah potražite liječničku pomoć!

Što je antihistaminici temeljito zna samo stručnjak, a samo iskusni alergolog može odabrati lijek i dozu koja vam odgovara. Samoliječenje može dovesti do nepopravljivih posljedica!

H3 blokatori lijekova

Pojam alergija uveo je 1906. austrijski pedijatar Klemens Pirke (1874–1929), koji je djecu nazvao neobičnom reakcijom na injekcije seruma protiv difterije. Zatim, početkom 20. stoljeća, Englez Henry Hallett Dale (1875.-1968.) Otkrio je histamin, koji je glavni krivac za alergijske reakcije.
Sada je utvrđeno da su svi tipovi alergija u najvećoj mjeri povezani s povredom stanične imunosti.

Histidin je prekursor biosinteze histamina. Zajedno s lizinom i argininom, histidin tvori skupinu esencijalnih aminokiselina. Jedna od esencijalnih aminokiselina koja potiče rast i popravak tkiva. Sadrži u velikim količinama hemoglobin;

http://medbiol.ru/medbiol/allerg/000d466c.htm
Histamin je monoamin koji djeluje kao neurotransmiter. Ona igra posebno važnu ulogu kao modulator u mozgu dojenčadi. Histaminergički neuroni nalaze se u stražnjem hipotalamusu i povezani su s mnogim dijelovima mozga, gdje utječu na budnost, mišićnu aktivnost, unos hrane, spolne odnose i metaboličke procese u mozgu.
Zbog uključenosti ovih neurona u regulaciju sna i budnosti, mnogi antihistaminici uzrokuju pospanost. Izvan CNS-a, histamin također igra važnu ulogu, na primjer, u izlučivanju želučanog soka. Osim toga, uloga histamina je visoka tijekom upale.
Oslobađanje histamina zajedno s drugim upalnim medijatorima - leukotrienima, citokinima i enzimima nastaje kada antigen stupa u interakciju s fiksnim IgE. Histamin, oslobođen tijekom aktivacije mastocita i bazofila, uzrokuje različite promjene u kardiovaskularnom sustavu, dišnim organima, gastrointestinalnom traktu i koži, kao što su:
- Smanjenje glatkih mišića bronha.
- Oteklina sluznice respiratornog trakta.
- Povećana proizvodnja sluzi u respiratornom traktu, što pridonosi njihovoj opstrukciji.
- Kontrakcija glatkih mišića GTC-a (tenesmus, povraćanje, proljev).
- Smanjenje tonusa krvnih žila i povećanje njihove propusnosti.
- Eritem, urtikarija, angioedem zbog povećane propusnosti krvnih žila.
- Smanjena bcc zbog smanjenog povratnog povratka.

Početkom 80-ih. H3 receptori su otkriveni. Pokazalo se da oni reguliraju sintezu i sekreciju histamina mehanizmom negativne povratne sprege.

Histamin se može proizvesti mikroorganizmima prisutnim u dišnim putevima (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa).

U normalnim uvjetima histamin se pohranjuje u masnim stanicama u neaktivnom stanju.
Oslobađanje histamina iz mastocita odvija se pod utjecajem tvari kao što su d-tubokurarin, morfij, lijekovi koji sadrže radioaktivni jod i drugi visokomolekularni spojevi.

Maksimalna koncentracija histamina u krvi bilježi se 5 minuta nakon oslobađanja iz mastocita s visokom preosjetljivošću organizma, a zatim se histamin brzo širi na okolna tkiva. Histamin uzrokuje spazam glatkih mišića (uključujući mišiće bronha), dilataciju kapilara i hipotenziju.

Samo 2-3% histamina se izlučuje nepromijenjeno, ostatak se metabolizira uz sudjelovanje diamin oksidaze u imidazol octenoj kiselini (http://www.chem21.info/info/99748/) (Enzimska inaktivacija histamina najčešće je povezana s oksidativnom deaminacijom u obliku imidazol octene kiseline Još jedan od metabolizma histamina je metilacija dušika).

Koncentracija histamina u stanicama je prilično visoka i iznosi S i 1 mg / 106 u mastocitima odnosno bazofilima. Sadržaj histamina u krvi (prosječno oko 300 pg / ml) podložan je fluktuacijama tijekom dana s maksimumom u ranim jutarnjim satima. Histamin se eliminira iz tijela uglavnom kao metaboliti (metilhistamin i imidazol octena kiselina), dnevno izlučivanje doseže 10 μg.

Posljednjih godina postalo je jasno da histamin nije samo posrednik određenih patofizioloških stanja, nego i funkcionira kao neurotransmiter. (Moguće je da sedativni učinak nekih lipofilnih histaminskih antagonista (anti-histaminski lijekovi, kao što je Dimedrol, koji prodiru kroz krvno-moždanu barijeru) povezan je s njihovim blokiranim učinkom na središnje H3-histaminske receptore.
Postoji veliki interes za H3-histaminski receptor kao potencijalni terapeutski cilj zbog njegove uključenosti u neuralni mehanizam iza mnogih kognitivnih H3R poremećaja. (https://ru.wikipedia.org/wiki/H3- histaminski receptor)

H3 receptor se nalazi prvenstveno u središnjem živčanom sustavu i, u manjoj mjeri, u perifernom živčanom sustavu, gdje djeluju kao autoreceptori u presinaptičkim histaminergičkim neuronima, kao i kontrolira histaminski promet inhibicijom histamina i njegovim oslobađanjem putem povratnih informacija. Središnji histaminergički sustav moduliran je neurodegenerativnim bolestima i demencijom, kao i alkoholizmom, budući da metabolički putovi histamina i etanola u mozgu dijele zajednički enzim aldehid dehidrogenaza. Iako brojne biokemijske studije pokazuju promjene u metabolizmu histamina u mozgu nakon primjene etanola, još uvijek nema morfološke osnove za ovo djelovanje.

Identificirana su tri tipa histaminskih receptora: H1, H2 i H3 receptori.

Stimulacija histaminskih H1 receptora uzrokuje povećanu vaskularnu permeabilnost, grčeve mišića, bronha i crijeva i vazodilataciju (vazodilatacija je medicinski izraz koji se koristi za opisivanje opuštanja glatkih mišića u zidovima krvnih žila. To je rezultat ekstrakcije histamina i heparina iz mastocita, što dovodi do ekspanzije. lumen krvnih žila i adhezija (adhezija i penetracija iz posude) T-limfocita u mjesto upale, a suprotan proces vazodilatacije je vazokonstrikcija).

Najviše karakteristično za pobuđivanje H2 receptora je povećano izlučivanje želučanih žlijezda. H2-receptori su uključeni u regulaciju rada srca (aritmija srca je moguća zbog visoke razine histamina u krvi), tonusa glatkih mišića u maternici, crijeva, krvnih žila. H2 receptori zajedno s H1 receptorima sudjeluju u alergijskim i imunskim reakcijama.

U CNS-u su zastupljene sve tri vrste histaminskih receptora: H1 i H2 receptori su locirani na postsinaptičkim membranama, H3 receptori su lokalizirani pretežno presinaptički.

Studije provedene posljednjih godina daju razlog za oslanjanje na mogućnost stvaranja specifičnih sredstava koja djeluju na H3 receptore za liječenje bolesti središnjeg živčanog sustava, uključujući za liječenje Alzheimerove bolesti i drugih senilnih demencija, psihoza i epilepsije.

Postoje dvije skupine lijekova koji utječu na histaminergički prijenos: histaminolitike (izravno stimuliraju receptore ili povećavaju sadržaj oslobođenog endogenog histamina) i histaminolitike (farmakološka skupina Histaminolytics). Potonji, u interakciji s H-receptorima, sprječavaju vezanje histamina na receptore ili smanjuju razinu slobodnog histamina u tijelu.

Histaminolytics - skupina histaminolitičkih lijekova uključuje agense koji interferiraju s interakcijom histamina s tkivnim receptorima koji su osjetljivi na njega (antihistaminici) ili inhibiraju oslobađanje histamina iz tkiva uključenih u njegovu biosintezu i taloženje, uključujući iz senzibiliziranih mastocita (stabilizatori membrane mastocita). Mehanizam djelovanja antihistaminika zbog konkurencije s histaminom za receptore. U interakciji s receptorima histamina, oni ometaju vezanje histamina na njih i time sprječavaju razvoj ili slabe njegove učinke. Ovisno o tipu receptora koji je blokiran, antihistaminici se dijele na H1-, H2- i H3-blokatore histamina.

https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_181.htm
Blokatori H1 receptora (obično se nazivaju "antihistaminici") koriste se za prevenciju i liječenje alergijskih bolesti kože, očiju itd. (Vidi H1-ANTIGISTRAMINALNI LIJEKOVI).

H2-blokatori se uglavnom koriste u gastroenterološkoj praksi kao anti-ulkusna sredstva (vidi H2-ANTIGISTAMINSKA SREDSTVA).

Selektivni antagonisti H3 receptora za kliničku upotrebu još nisu uspostavljeni..
(vidi H3-ANTIHISTAMINSKA SREDSTVA, H4-ANTIGISTAMINSKA SREDSTVA)
Stabilizatori membranskih stanica smanjuju ulazak kalcijevih iona u njih i inhibiraju oslobađanje histamina i drugih biološki aktivnih tvari iz mastocita, bez potiskivanja odgovora na već oslobođeni histamin.

H1 antihistaminici
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
Prvi lijekovi koji blokiraju H1-histaminske receptore uvedeni su u kliničku praksu kasnih 40-ih godina. Zovu se antihistamini, jer učinkovito inhibiraju reakciju organa i tkiva na histamin. Blokatori histamin H1 receptora oslabljuju histamin-induciranu hipotenziju i grčeve glatkih mišića (bronhije, crijeva, maternice), smanjuju propusnost kapilara, inhibiraju razvoj histaminskog edema, smanjuju hiperemiju i svrab te tako sprječavaju razvoj alergijskih reakcija. Izraz "antihistaminik" ne odražava u potpunosti raspon farmakoloških svojstava ovih lijekova, jer uzrokuju niz drugih učinaka. To je djelomično zbog strukturne sličnosti histamina i drugih fiziološki aktivnih tvari, kao što su adrenalin, serotonin, acetilkolin, dopamin. Prema tome, blokatori histaminskih H1 receptora mogu, u različitim stupnjevima, pokazati svojstva antikolinergika ili alfa-blokatora (antikolinergici, pak, mogu imati antihistaminsko djelovanje). Neki antihistaminici (difenhidramin, prometazin, kloropiramin, itd.) Djeluju depresivno na središnji živčani sustav, povećavaju učinak općih i lokalnih anestetika, narkotičkih analgetika. Koriste se u liječenju nesanice, parkinsonizma, kao antiemetici. Popratni farmakološki učinci mogu biti nepoželjni. Na primjer, sedativni učinak, popraćen letargijom, vrtoglavicom, poremećenom motoričkom koordinacijom i smanjenom koncentracijom, ograničava ambulantno korištenje određenih antihistaminika (difenhidramin, kloropiramin i druge generacije I), osobito u bolesnika čiji rad zahtijeva brz i koordiniran mentalni i fizički odgovor. Prisutnost antikolinergičkog učinka u većini ovih lijekova uzrokuje suhe sluznice, predisponira pogoršanje vida i mokrenja te disfunkciju gastrointestinalnog trakta.

Lijekovi generacije I su reverzibilni konkurentni antagonisti H1-histaminskih receptora. Djeluju brzo i kratko (imenovani do 4 puta dnevno). Njihova produljena upotreba često dovodi do smanjenja terapijske učinkovitosti.

Nedavno su stvoreni blokatori histaminskih H1-receptora (antihistaminici druge i treće generacije), koji se odlikuju visokom selektivnošću djelovanja na H1-receptore (hifenadin, terfenadin, astemizol, itd.). Ovi lijekovi imaju mali učinak na druge sustave medijatora (kolinergički, itd.), Ne prolaze kroz BBB (ne utječu na središnji živčani sustav) i ne gube aktivnost s duljom uporabom. Mnogi lijekovi druge generacije nekonkurentno se vežu na H1 receptore, a rezultirajući kompleks ligand-receptora karakterizira relativno sporo disocijacija, uzrokujući povećanje trajanja terapijskog djelovanja (postavljeno jednom dnevno). Biotransformacija većine antagonista histaminskog H1 receptora javlja se u jetri uz formiranje aktivnih metabolita. Brojni blokatori H1-histaminskih receptora aktivni su metaboliti poznatih antihistaminskih lijekova (cetirizin, aktivni metabolit hidroksizina, feksofenadin, terfenadin).

H2 antihistaminici
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_183.htm
H2-antihistaminici inhibiraju proizvodnju klorovodične kiseline u parijetalnim stanicama, kao i pepsin. Uzbuđenje histaminskih H2 receptora popraćeno je stimulacijom svih probavnih, pljuvačnih, želučanih i pankreasnih žlijezda, kao i sekrecije žuči. Međutim, najučinkovitije su parijetalne stanice želuca koje proizvode klorovodičnu kiselinu. Ovaj učinak uglavnom je posljedica povećanja sadržaja cAMP (H2-receptori u želucu povezani su s adenilat ciklazom), što povećava aktivnost karboanhidraze, koja je uključena u stvaranje slobodnih klornih i vodikovih iona.

Trenutno, u liječenju čira na želucu i čira na dvanaesniku, široko se primjenjuju H2-antihistaminici (ranitidin, famotidin, itd.), Koji potiskuju izlučivanje želučanog soka (spontano i stimulirano histaminom), te također smanjuju sekreciju pepsina. Osim toga, oni djeluju na imunološke procese (jer blokiraju djelovanje histamina), smanjuju oslobađanje upalnih medijatora i alergijske reakcije mastocita i bazofila. Daljnji razvoj u ovoj skupini spojeva je usmjeren na pronalaženje tvari koje su selektivnije za histamin H2 receptore uz minimalne nuspojave.

Ovi eksperimentalni alati još nemaju određenu kliničku primjenu, iako se brojni lijekovi trenutno testiraju na ljudima. H3 antihistaminici djeluju stimulativno i nootropno, dok H4 antihistaminici djeluju kao imunomodulatori.
H3 antihistaminici

H3-antihistaminici su lijekovi koji se koriste za inhibiranje djelovanja histamina na H3 receptor. H3 receptori se uglavnom nalaze u mozgu i inhibiraju autoreceptore koji se nalaze na histaminergičkim završetcima živaca koji moduliraju oslobađanje histamina. Oslobađanje histamina u mozgu uzrokuje sekundarno otpuštanje ekscitatornih neurotransmitera kao što je glutamat i acetilkolin stimulacijom H1 receptora u moždanoj kori. Zbog toga, za razliku od antihistaminika H1, koji imaju sedativni učinak, antihistaminici H3 imaju stimulirajući učinak i mogu poboljšati ljudske kognitivne funkcije. Primjeri selektivnih H3 antihistaminskih lijekova uključuju:

Jedna od glavnih prednosti antihistaminika četvrte generacije je da njihov unos ne šteti kardiovaskularnom sustavu, te se stoga mogu smatrati potpuno sigurnima.

Najbolji antihistaminici 4 generacije
Činjenica je da su četvrtu generaciju antihistaminika dodijelili stručnjaci ne tako davno. Stoga danas nema toliko novih antialergijskih lijekova. I u skladu s tim, nemoguće je izabrati najbolje antihistaminske pripravke 4. generacije s manjeg popisa. Sva sredstva su dobra na svoj način, ao svakom od tih lijekova govorit ćemo detaljnije kasnije u članku.

Jedan od tri antihistaminika 4. generacije, njegovo ime je popularno poznato kao Suprastex ili Cecera. Najčešće se ovaj lijek propisuje osobama koje pate od alergija na pelud (polinoza). Levocetirizin pomaže kod sezonskih i cjelogodišnjih alergijskih reakcija. Ovaj lijek također pomaže kod konjuktivitisa i alergijskog rinitisa. Levocetirizin treba uzimati ili ujutro ili tijekom obroka. U liječenju se ne preporučuje piti alkohol.

Antihistaminski lijek 4 generacije Erius

On je Desloratadine. Prikazan u obliku tableta i sirupa. Erius pomaže kod kronične urtikarije i alergijskog rinitisa. Sirup je pogodan za djecu stariju od godinu dana, a od dvanaeste godine beba se već može prenijeti na tablete.

Antihistaminski lijek 4 generacije, poznat kao Telfast (H1-blokator). To je jedan od najpopularnijih antihistaminskih lijekova na svijetu. Propisuje se za gotovo svaku dijagnozu.

https://www.fundamental-research.ru/ru/article/view?id=13932
UTJECAJ TIOPERAMIDA, REVERZNIH AGONISTA H3 HISTAMINSKIH RECEPTORA, NA PRAZNICU PIK-VRATA PACOVA VAGA / Rij

Histamin (HA) dugo nakon otkrića (Sir Henry Dale, 1910) privukao je pozornost istraživača u vezi s alergijskim reakcijama i upalama. I tek krajem 20. stoljeća prikazano je postojanje i distribucija neurona koji sadrže histamin u mozgu. Tijela neurona histamina nalaze se u hipotalamusu, u tzv. Tubero-amilarnoj jezgri, a njihove projekcije divergiraju se u gotovo sve dijelove CNS-a. Smatra se da je Histamin-neuromodulacijski sustav uključen u regulaciju spontane lokomotorne aktivnosti, cirkadijalni ritam ciklusa spavanja i budnosti te opću aktivaciju CNS-a (uzbuđenje). Histamin obavlja svoje funkcije kroz izlaganje poksynaptičkim H1 i H2 receptorima.

Postoje i H3 receptori, koji su autoreceptori i reguliraju sintezu i otpuštanje histamina, a nalaze se na tijelima i procesima neurona histamina. Inverzni H3 autoreceptorski agonist, na primjer tiopramid, stabilizira receptor u neaktivnom stanju, čime se smanjuje njegova spontana (ustavna) aktivnost, što dovodi do povećanja sinteze i otpuštanja neuronskog histamina.

Sve više literature sugerira da histaminergički sustav mozga igra važnu ulogu u patogenezi različitih vrsta epileptičkih napadaja. Dakle, povećanje razine histamina zbog uvođenja njegovog prethodnika
L-histidin ili tiopramid dovodi do smanjenja razine epileptičke aktivnosti.
(.) Većina studija o ulozi histaminergičkog sustava u patogenezi aktivnosti napadaja provedena je na različitim modelima konvulzivne epilepsije. (.) Poznato je da se trajanje pojedinih faza ciklusa upozoravanja na spavanje može promijeniti pod utjecajem histaminergičkih lijekova. (.) Kao farmakološko sredstvo koje aktivira histaminski sustav, korišten je tiopramid, koji, prema literaturi, značajno povećava razinu izvanstaničnog histamina i ima antikonvulzivni učinak.

Histamin je otvoren 1876. Histidin je biogeni spoj proizveden u dekarboksilaciji aminokiselina. Histamin se također može proizvesti mikroorganizmima prisutnim u respiratornom traktu (Branchamella catarhalis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa). To je sastavni dio iritacija.

Pod normalnim uvjetima stanica i bazofila vezani, neaktivno stanje. Različita patološka stanja (anafilaktički šok, opekline, ozebline, peludna groznica, alergije i druge alergije), Liberatore histamin su naročito morodin, lijekovi koji sadrže jod, poliokontrast i drugi visokomolekularni spojevi. Kada se histamin oslobađa zajedno s medijatorima (leukotrieni i prostaglandini). Izlučivanje histamina? Primijećeno je da je došlo do smanjenja stope preosjetljivosti. Histamin uzrokuje spazam glatkih mišića (uključujući mišiće bronha), ekspanziju kapilara i hipotenziju. Nije jasno da postoji potreba za dodatnim djelovanjem. U vezi s refleksom nadbubrežne medule izlučuje epinefrin (sužavanje arteriola i tahikardija). Histamin stimulira izlučivanje želučanog soka.

Samo 2-3% histamina se izlučuje nepromijenjeno, a preostali dio metabolizira u imidazoluksusnuy kiselinu.

1950-55. To je pretpostavljena hipoteza da je ona posredovana kroz najmanje dva podtipa receptora: H1 i H2. U posljednjih nekoliko godina, nije se smatralo neurotransmiter. 1983., J.-M. Arrang i sur. CNT novog podtipa histaminergičkog receptora - H3.

Konformacija H1-, H2-, H3-receptora i različita lokalizacija tkiva. Stimulacija histaminskih H1-receptora uzrokuje vazodilataciju, povećanu propusnost krvnih žila, spazam glatkih mišića bronha i crijeva. Najkarakterističnije za H2 receptor je povećanje izlučivanja želučanih žlijezda. H2-receptori su povezani s crijevima, krvnim žilama. Zajedno s H1 - receptori su uključeni u alergijske i imunološke odgovore. U CNS-u su H2 i receptori smješteni na postsinaptičkim membranama, H3 je lokaliziran uglavnom presinaptički. Receptori su u tijelu živčanog sustava. Kroz njih posreduje spavanje / budnost, hormonska sekrecija, kardiovaskularna kontrola itd. Utvrđeno je da je utvrđeno da je usvojio sustav psihoze i epilepsiju.

Postoje dvije skupine lijekova koji se mogu izravno stimulirati gistraminolitiki i gistaminolitiki. Posljednji, u interakciji s receptom, spriječiti njegovo vezanje u tijelu.